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桂林医学院
基础医学院授课教案(首页)
教学课题
喹诺酮类
教学目的
1.掌握喹诺酮类的抗菌作用与临床应用;诺氟沙星,环丙沙星,氧氟沙星的作用特点及应用.
2.了解左氧氟沙星,洛美沙星,氟罗沙星,司氟沙星的特点.
教学重点
喹诺酮类的抗菌作用与临床应用.
教学难点
喹诺酮类的抗菌机制及耐药机制.
教学方法
讲授式+比较归纳
媒体应用
多媒体教学课件
课时安排
(学时数)
1.5 h
教学步骤,内容(详细内容见课件)
喹诺酮类
小 结
( 5 分钟)
喹诺酮类的共性.
作业
1.喹诺酮类有哪些抗菌作用与临床应用,抗菌机制如何
2. 试比较诺氟沙星,环丙沙星,氧氟沙星的作用特点及应用.
教材及主要参考书
杨宝峰主编.《药理学》(第六版)人民卫生出版社,2001年
金有豫主编.《药理学》(第五版)人民卫生出版社,2001年
江明性主编.《药理学》(第五版)人民卫生出版社,1995年
教学后记
桂林医学院
基础医学院授课教案(续页)
时间
分配
教学重点,内容和步骤
板书提要,课堂提问,举例要点
教学方法
手段
分钟
40
25
5
喹诺酮类抗菌药
一,概述
喹诺酮类的发展,第三代氟喹诺酮类药物:诺氟沙星(norfloxacin),环丙沙星(ciprofloxacin),氧氟沙星(ofloxacin),洛美沙星(lomefloxacin),氟罗沙星(fleroxacin),司氟沙星(sparfloxacin),莫西沙星(moxifloxacin),加替沙星等.
[来源及化学] 以4-喹诺酮为基本结构,在母核的N1,C3,C6,C7,C8引入不同基团形成不同特点喹诺酮类.
1.增强抗菌活性:C6引入氟,与DNA回旋酶亲和力↑,抗菌活性↑.
2.扩大抗菌谱:N1引入环丙基,抗菌谱扩大,抗菌活性↑,如环丙.
3.提高药物脂溶性:C7引入甲基哌嗪环,可↑口服生物利用度及穿透力,若C8引入氯或氟,可延长t1/2.如洛美沙星
4.光敏反应:C8引入氯或氟后,增加了光敏反应,如司氟沙星.若以甲氧基取代C8氯或氟,可↓光敏反应,如莫西沙星.
5.CNS毒性:本类与茶碱或非甾体抗炎药合用时易产生CNS毒性.
[抗菌作用]
属广谱杀菌药,对G+,G—菌均有效,对结核杆菌,军团菌,支原体及衣原体也有效.对厌痒菌如脆弱类杆菌,梭杆菌属,消化链球菌属敏感.
[作用机制]
喹诺酮类与DNA回旋酶A亚基结合,形成DNA回旋酶-喹诺酮复合物,抑制酶的切口与封口活性,阻碍细菌的DNA复制而产生杀菌作用.
其他机制:可能抑制细菌RNA及蛋白质合成,诱导细菌DNA复制错误等.
[耐药性]
因广泛使用,细菌对喹诺酮类耐药逐渐增多,本类有交叉,常见有金葡菌,肠球菌,大肠杆菌,绿脓杆菌等,机制:①基因突变而与A亚基亲和力↓;②因外膜膜孔蛋白OmpF的基因失活,使膜通道关闭,药物不能进入菌体;③药物自菌体内泵出↑.
[体内过程]
多数药物可口服,也可注射给药,Fe2+,Ca2+,Mg2+可↓吸收,在肺,肾,前列腺,尿液及胆汁等药物浓度高,脑脊液中浓度低.
[临床应用]
1.泌尿生殖道感染:如单纯淋病性尿道炎或宫颈炎,首选环丙沙星,加替沙星等,绿脓杆菌性尿道炎首选环丙沙星.其他敏感菌所致的急,慢性前列腺炎等.
2.呼吸系统感染:耐青霉素的肺炎球菌感染,首选莫西沙星,左氧等与万古霉素合用.本类也可用于支原体,衣原体肺炎,军团病.
3.肠道感染及伤寒:急,慢性菌痢和中毒性菌痢,敏感菌所致胃肠炎,伤寒或副伤寒.旅行腹泻.
[不良反应]
1.胃肠道反应:一般不严重.
2.皮肤及光敏反应:以皮疹多见,光敏反应以司氟沙星,洛美沙星多见.
3.软骨损害:对幼龄动物软骨有损害,故儿童,孕妇及哺乳期妇女禁用.
4. CNS毒性:轻者表现失眠,头昏等,重者表现精神异常,抽搐等
二,常用氟喹诺酮类药物
诺氟沙星
1.po生物利用度低约40％,血浆药物浓度低,尿中浓度高.
2.主要用于敏感菌所致胃肠道,泌尿道感染.
环丙沙星
1. po生物利用度约60％,可静滴
2.体外抗菌活性强,对绿脓杆菌,肠球菌,肺炎链球菌,金葡菌等作用较其他喹诺酮类强,对氨基苷类或第三代头孢菌素耐药的菌株仍敏感.对多数厌氧菌不敏感.
3. 主要用于敏感菌所致呼吸道,泌尿道,消化道,骨关节,软组织感染.
4.可诱发跟腱炎和跟腱撕裂,老年人,运动员慎用.
氧氟沙星
1 po生物利用度低约85％,尿液及胆汁浓度高.
2.抗菌特点与环丙沙星相似,对结核杆菌,沙眼衣原体有效.
3. 用于敏感菌所致上,下呼吸道,泌尿道,胆道,盆腔感染等
4. 可诱发跟腱炎和跟腱撕裂.
左氧氟沙星
1.抗菌活性较氧氟沙星强2倍,对MRSA,表葡菌,链球菌,肠球菌作用强于环丙沙星,对厌氧菌,支原体,衣原体,军团菌有较强杀菌.
2. 用于敏感菌所致急,慢性感染,难治性感染
3.不良反应低于其他喹诺酮类.
洛美沙星
1. po生物利用度低98％,t1/27h以上,2次∕日.
2.对G+,G—菌的作用与氧氟沙星相似,对厌氧菌作用低于氧氟沙星.
3.有光敏反应,对小鼠皮肤有光致癌作用.
氟洛沙星
1. po生物利用度低100％,t1/210h以上,日用药一次.
2.具有广谱,高效,长效特点,体内抗菌活性强于环丙沙星.
司氟沙星
1. po生物利用度低77％, t1/216h以上,组织浓度高.
2. 体内抗菌活性强于环丙沙星,对G+菌,厌氧菌,结核杆菌,支原体,衣原体作用强于环丙沙星.
3. 有光敏反应.
莫西沙星
1. po生物利用度低90％,t1/212-15h.
2.对G+,G—菌,厌氧菌,结核杆菌,支原体,衣原体作用较强,特别是对肺炎球菌.
3.不良反应发生率低.
小节
用多媒体
讲授
讲授
总结
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教学课题
喹诺酮类
教学目的
1.掌握喹诺酮类的抗菌作用与临床应用;诺氟沙星,环丙沙星,氧氟沙星的作用特点及应用.
2.了解左氧氟沙星,洛美沙星,氟罗沙星,司氟沙星的特点.
教学重点
喹诺酮类的抗菌作用与临床应用.
教学难点
喹诺酮类的抗菌机制及耐药机制.
教学方法
讲授式+比较归纳
媒体应用
多媒体教学课件
课时安排
(学时数)
1.5 h
教学步骤,内容(详细内容见课件)
喹诺酮类
小 结
( 5 分钟)
喹诺酮类的共性.
作业
1.喹诺酮类有哪些抗菌作用与临床应用,抗菌机制如何
2. 试比较诺氟沙星,环丙沙星,氧氟沙星的作用特点及应用.
教材及主要参考书
杨宝峰主编.《药理学》(第六版)人民卫生出版社,2001年
金有豫主编.《药理学》(第五版)人民卫生出版社,2001年
江明性主编.《药理学》(第五版)人民卫生出版社,1995年
教学后记
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基础医学院授课教案(续页)
时间
分配
教学重点,内容和步骤
板书提要,课堂提问,举例要点
教学方法
手段
分钟
40
25
5
喹诺酮类抗菌药
一,概述
喹诺酮类的发展,第三代氟喹诺酮类药物:诺氟沙星(norfloxacin),环丙沙星(ciprofloxacin),氧氟沙星(ofloxacin),洛美沙星(lomefloxacin),氟罗沙星(fleroxacin),司氟沙星(sparfloxacin),莫西沙星(moxifloxacin),加替沙星等.
[来源及化学] 以4-喹诺酮为基本结构,在母核的N1,C3,C6,C7,C8引入不同基团形成不同特点喹诺酮类.
1.增强抗菌活性:C6引入氟,与DNA回旋酶亲和力↑,抗菌活性↑.
2.扩大抗菌谱:N1引入环丙基,抗菌谱扩大,抗菌活性↑,如环丙.
3.提高药物脂溶性:C7引入甲基哌嗪环,可↑口服生物利用度及穿透力,若C8引入氯或氟,可延长t1/2.如洛美沙星
4.光敏反应:C8引入氯或氟后,增加了光敏反应,如司氟沙星.若以甲氧基取代C8氯或氟,可↓光敏反应,如莫西沙星.
5.CNS毒性:本类与茶碱或非甾体抗炎药合用时易产生CNS毒性.
[抗菌作用]
属广谱杀菌药,对G+,G—菌均有效,对结核杆菌,军团菌,支原体及衣原体也有效.对厌痒菌如脆弱类杆菌,梭杆菌属,消化链球菌属敏感.
[作用机制]
喹诺酮类与DNA回旋酶A亚基结合,形成DNA回旋酶-喹诺酮复合物,抑制酶的切口与封口活性,阻碍细菌的DNA复制而产生杀菌作用.
其他机制:可能抑制细菌RNA及蛋白质合成,诱导细菌DNA复制错误等.
[耐药性]
因广泛使用,细菌对喹诺酮类耐药逐渐增多,本类有交叉,常见有金葡菌,肠球菌,大肠杆菌,绿脓杆菌等,机制:①基因突变而与A亚基亲和力↓;②因外膜膜孔蛋白OmpF的基因失活,使膜通道关闭,药物不能进入菌体;③药物自菌体内泵出↑.
[体内过程]
多数药物可口服,也可注射给药,Fe2+,Ca2+,Mg2+可↓吸收,在肺,肾,前列腺,尿液及胆汁等药物浓度高,脑脊液中浓度低.
[临床应用]
1.泌尿生殖道感染:如单纯淋病性尿道炎或宫颈炎,首选环丙沙星,加替沙星等,绿脓杆菌性尿道炎首选环丙沙星.其他敏感菌所致的急,慢性前列腺炎等.
2.呼吸系统感染:耐青霉素的肺炎球菌感染,首选莫西沙星,左氧等与万古霉素合用.本类也可用于支原体,衣原体肺炎,军团病.
3.肠道感染及伤寒:急,慢性菌痢和中毒性菌痢,敏感菌所致胃肠炎,伤寒或副伤寒.旅行腹泻.
[不良反应]
1.胃肠道反应:一般不严重.
2.皮肤及光敏反应:以皮疹多见,光敏反应以司氟沙星,洛美沙星多见.
3.软骨损害:对幼龄动物软骨有损害,故儿童,孕妇及哺乳期妇女禁用.
4. CNS毒性:轻者表现失眠,头昏等,重者表现精神异常,抽搐等
二,常用氟喹诺酮类药物
诺氟沙星
1.po生物利用度低约40％,血浆药物浓度低,尿中浓度高.
2.主要用于敏感菌所致胃肠道,泌尿道感染.
环丙沙星
1. po生物利用度约60％,可静滴
2.体外抗菌活性强,对绿脓杆菌,肠球菌,肺炎链球菌,金葡菌等作用较其他喹诺酮类强,对氨基苷类或第三代头孢菌素耐药的菌株仍敏感.对多数厌氧菌不敏感.
3. 主要用于敏感菌所致呼吸道,泌尿道,消化道,骨关节,软组织感染.
4.可诱发跟腱炎和跟腱撕裂,老年人,运动员慎用.
氧氟沙星
1 po生物利用度低约85％,尿液及胆汁浓度高.
2.抗菌特点与环丙沙星相似,对结核杆菌,沙眼衣原体有效.
3. 用于敏感菌所致上,下呼吸道,泌尿道,胆道,盆腔感染等
4. 可诱发跟腱炎和跟腱撕裂.
左氧氟沙星
1.抗菌活性较氧氟沙星强2倍,对MRSA,表葡菌,链球菌,肠球菌作用强于环丙沙星,对厌氧菌,支原体,衣原体,军团菌有较强杀菌.
2. 用于敏感菌所致急,慢性感染,难治性感染
3.不良反应低于其他喹诺酮类.
洛美沙星
1. po生物利用度低98％,t1/27h以上,2次∕日.
2.对G+,G—菌的作用与氧氟沙星相似,对厌氧菌作用低于氧氟沙星.
3.有光敏反应,对小鼠皮肤有光致癌作用.
氟洛沙星
1. po生物利用度低100％,t1/210h以上,日用药一次.
2.具有广谱,高效,长效特点,体内抗菌活性强于环丙沙星.
司氟沙星
1. po生物利用度低77％, t1/216h以上,组织浓度高.
2. 体内抗菌活性强于环丙沙星,对G+菌,厌氧菌,结核杆菌,支原体,衣原体作用强于环丙沙星.
3. 有光敏反应.
莫西沙星
1. po生物利用度低90％,t1/212-15h.
2.对G+,G—菌,厌氧菌,结核杆菌,支原体,衣原体作用较强,特别是对肺炎球菌.
3.不良反应发生率低.
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