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商 品 名 一般名 薬 効 薬価収载日 発 売 日 薬 価 规 制 区 分
厚生省薬価基准収载
医薬品コード
オメガシン点滴用0.3g
オメガシン点滴用0.3gバッグ
OMEGACIN
明 治

Biapenem
カルバペネム系
抗生物质制剤
2001.12.7 2002.3.6
300mg 1瓶 2,115円
300mg 1 2,661円
指定医薬品,
要指示医薬品

6139401D1020
6139401D1026








【概【概【概【概 要】要】要】要】 カルバペネム系抗菌薬は,その抗菌活性の强さ,ならびに抗菌スペクトルの広さ
から医疗现场において高い信頼を得ている.しかし,当初开発された本抗菌系薬は,
生体内DHP-Ⅰ(デヒドロペプチダーゼ-Ⅰ)によって分解されるために,DHP-
Ⅰによる分解を阻害する薬剤の配合,または肾尿细管细胞への取り込みを阻害する
薬剤を配合することにより肾毒性を軽减する必要もあった.
一方,本邦では高齢化が急速に进み,基础疾患 合并症を有する患者,免疫力や
诸机能の低下した患者などの中 重症感染症の増加に対処するため,より低用量,
より短い投与期间で,患者の身体的负担を軽减できる抗菌薬の登场が望まれていた.
このような医疗现场の要望の答えるために,日本ワイスレダリー株式会社は,优
れた短时间杀菌力を有し,DHP-Ⅰに対して安定な単剤で,优れた抗菌活性を発挥
するビアペネム(BIPM:オメガシン)を创制した.
[ 引用]
【禁忌(次の患者には投与しないこと)】【禁忌(次の患者には投与しないこと)】【禁忌(次の患者には投与しないこと)】【禁忌(次の患者には投与しないこと)】
1.本剤の成分によるショックの既往歴のある患者
2.バルプロ酸ナトリウムを投与中の患者
[てんかん発作が再発するおそれがある(「相互作用」の项参照).]
【効能 効果】【効能 効果】【効能 効果】【効能 効果】
ブドウ球菌属,レンサ球菌属,肺炎球菌,肠球菌(エンテロコッカス フェシウムを
除く),モラキセラ属,大肠菌,シトロバクター属,クレブシエラ属,エンテロバクタ
-属,セラチア属,プロテウス属,ヘモフィルス属,绿脓菌,アシネトバクター属,
ペプトストレプトコッカス属,バクテロイデス属,プレボテラ属,フソバクテリウム
属のうち本剤感性菌による下记感染症
慢性呼吸器疾患の二次感染
肺炎,肺化脓症
肾盂肾炎
复雑性膀胱炎
腹膜炎
子宫旁结合织炎
【组成 性状】【组成 性状】【组成 性状】【组成 性状】

贩売名 オメガシン点滴用0.3g
成分 含量
(1バイアル中)
ビアペネム300mg(力価)
色 性状 白色～微黄白色の结晶性の粉末
pH 4.5～5.8[15mg(力価)/mL溶液]
浸透圧比
(生理食塩液に対する比)
约1(本剤を生理食塩液100mLに溶解した场合)

【用法 用量】【用法 用量】【用法 用量】【用法 用量】
通常,成人にはビアペネムとして1日0.6g(力価)を2回に分割し,30～60分かけて
点滴静脉内注射する.
なお,年齢,症状に応じて适宜増减する.ただし,投与量の上限は1日1.2g(力価)
までとする.
新制品新制品新制品新制品
【【【【原则禁忌(次の患者には投与しないことを原则とするが,特に必要とする场合には慎重原则禁忌(次の患者には投与しないことを原则とするが,特に必要とする场合には慎重原则禁忌(次の患者には投与しないことを原则とするが,特に必要とする场合には慎重原则禁忌(次の患者には投与しないことを原则とするが,特に必要とする场合には慎重
に投与すること)】に投与すること)】に投与すること)】に投与すること)】
本剤の成分に対し过敏症の既往歴のある患者

贩売名 オメガシン点滴用0.3gバッグ
成分 含量
(1キット中)

ビアペネム300mg(力価)

日局生理食塩液100mL
(100mL中
塩化 0.9g含有)
色 性状 白色～微黄白色の结晶性の粉末
pH 4.5～6.5 (添付の溶解液に溶解した场合)
浸透圧比
(生理食塩液に対する比)
约1(添付の溶解液に溶解した场合)


オメガシン点滴用オメガシン点滴用オメガシン点滴用オメガシン点滴用0.3g0.3g0.3g0.3g
使用にあたっては,生理食塩液,ブドウ糖注射液等に溶解する.ただし,注射用水は溶
液が等张とならないので使用しないこと.また,L-システイン及びL-シスチンを含むア
ミノ酸制剤と配合するとビアペネムの力価が低下するので,配合しないこと.








オメガシン点滴用オメガシン点滴用オメガシン点滴用オメガシン点滴用0.3g0.3g0.3g0.3gバッグバッグバッグバッグ
使用にあたっては,薬剤侧のアルミシールを剥がし,添付の生理食塩液侧を手で圧し,
隔壁を开通させ,ビアペネムを溶解した后,点滴静脉内注射する.
【用法 用量に関连する使用上の注意】【用法 用量に関连する使用上の注意】【用法 用量に関连する使用上の注意】【用法 用量に関连する使用上の注意】
1. 本剤の使用にあたっては,耐性菌の発现等を防ぐため,原则として感受性を确认し,
疾病の治疗上必要な最少限の期间の投与にとどめること.
2. 高度の肾障害のある患者では,投与量を减ずるか投与间隔をあけるなど,患者の状态
を十分に観察し慎重に投与すること.血液透析患者は1日1回投与が望ましい.
【使用上の注意】【使用上の注意】【使用上の注意】【使用上の注意】
1.1.1.1. 慎重投与(次の患者には慎重に投与すること)慎重投与(次の患者には慎重に投与すること)慎重投与(次の患者には慎重に投与すること)慎重投与(次の患者には慎重に投与すること)
(1)(1)(1)(1) オメガシン点滴用オメガシン点滴用オメガシン点滴用オメガシン点滴用0.3g0.3g0.3g0.3g及びオメガシン点滴用及びオメガシン点滴用及びオメガシン点滴用及びオメガシン点滴用0.3g0.3g0.3g0.3gバッグ共通の注意バッグ共通の注意バッグ共通の注意バッグ共通の注意
1)カルバペネム系,ペニシリン系又はセフェム系抗生物质に対し过敏症の既往歴の
ある患者
2)本人又は両亲,兄弟に気管支喘息,発疹,荨麻疹等のアレルギー症状を起こしや
すい体质を有する患者
3)高度の肾障害のある患者[痉挛,意识障害等の中枢神経障害が起こりやすい(「用
法 用量に関连する使用上の注意」の项参照.]
4)高齢者[「高齢者への投与」の项参照]
5)経口摂取の不良な患者又は非経口栄养の患者,全身状态の悪い患者[ビタミンK
欠乏症状があらわれることがあるので,観察を十分に行うこと.]
6)てんかんの既往歴あるいは中枢神経障害のある患者[痉挛,意识障害等の中枢神経
障害が起こりやすい.]
2.2.2.2.重要な基本的注意重要な基本的注意重要な基本的注意重要な基本的注意
(1)ショックショックショックショックを起こすおそれがあるので,十分な问诊を行う十分な问诊を行う十分な问诊を行う十分な问诊を行うこと.
なお,事前に本剤の皮内反応试験を実施する事前に本剤の皮内反応试験を実施する事前に本剤の皮内反応试験を実施する事前に本剤の皮内反応试験を実施することが望ましい.
(2)本剤の皮内反応试験を行う场合も含め,ショック発现时に救急処置のとれる准备をしショック発现时に救急処置のとれる准备をしショック発现时に救急処置のとれる准备をしショック発现时に救急処置のとれる准备をし
ておくておくておくておくこと.また,投与后患者を安静の状态に保たせ,十分な観察を行うこと.
3. 3. 3. 3.相互作用相互作用相互作用相互作用
并用禁忌(并用しないこと)并用禁忌(并用しないこと)并用禁忌(并用しないこと)并用禁忌(并用しないこと)

薬剤名等薬剤名等薬剤名等薬剤名等 临床症状 措置方法临床症状 措置方法临床症状 措置方法临床症状 措置方法 机序 危険因子机序 危険因子机序 危険因子机序 危険因子
バルプロ酸ナトリウム
デパケン
バレリン
ハイセレニン等
バルプロ酸の血中浓度が
低下し,てんかんの発作
が再発するおそれがあ
る.
机序は不明である.
参考:他のカルバペネム系抗生物质とバルプロ酸ナトリウムとの并用で,てんかん発作
の増加を认めた症例が报告されている.また,动物试験(サル)において,本剤の
バルプロ酸ナトリウムの血中动态に及ぼす影响を调査した结果,バルプロ酸の最高
血浆中脓度,消失半减期及び血浆中脓度 时间曲线下面积(AUC)の低下が认め
られている.本剤においてもバルプロ酸ナトリウムとの并用で,てんかん発作が再
発するおそれが考えられる.
[ 引用]
4. 4. 4. 4.副作用副作用副作用副作用
本剤の副作用集计対象となった2,323例中,57例(2.5%)に副作用が认められた.そ
の主なものは発疹(1.0%),下痢(软便を含む)(0.6%)等であった.また,临床検査値
の异常変动は2,262例中,296例(13.1%)に498件认められ,その主なものはALT(GPT)
上升138例(6.2%),AST(GOT)上升88例(4.0%),好酸球増多75例(3.7%)等であっ
た[承认时の集计].
(1)(1)(1)(1) 重大な副作用重大な副作用重大な副作用重大な副作用
1)ショックショックショックショック(0.1%未満),アナフィラキシー様症状アナフィラキシー様症状アナフィラキシー様症状アナフィラキシー様症状(频度不明):
ショックを起こすことがあるので,観察を十分に行い,不快感,口内异常感,喘鸣,眩
晕,便意,耳鸣,発汗等の异常が认められた场合には投与を中止し,适切な処置を行う
こと.
また,他のカルバペネム系抗生物质でアナフィラキシー様症状を起こすことが报告され
ている.
2)间质性肺炎间质性肺炎间质性肺炎间质性肺炎(0.1～5%未満),PIEPIEPIEPIE症候群症候群症候群症候群(频度不明):
间质性肺炎があらわれることがあるので,観察を十分に行い,発热,咳嗽,労作时息切
れ,呼吸困难等の异常が认められた场合には速やかに胸部X线検査等を実施し,间质性
肺炎が疑われる场合には投与を中止し,副肾皮质ホルモン剤の投与等の适切な処置を行
うこと.
また,他のカルバペネム系抗生物质でPIE症候群があらわれることが报告されてい
る.
3)伪膜性大肠炎伪膜性大肠炎伪膜性大肠炎伪膜性大肠炎(0.1%未満):
伪膜性大肠炎等の血便を伴う重笃な大肠炎があらわれることがあるので,観察を十分に
行い,异常が认められた场合には直ちに投与を中止し,适切な処置を行うこと.
参考:5)経口摂取の不良な患者又は非経口栄养の患者,全身状态の悪い患者では潜在的に
ビタミンK欠乏症状态にあり,このような患者に抗生物质を投与するとビタミン
K产生性肠内细菌が减少し,ビタミンK欠乏症状があらわれる可能性がある.さ
らに,下痢が発现した场合は肠管からの吸収力がさらに低下し,ますますビタミ
ンKの吸収力を抑制するおそれがある.
[ 引用]
(2)2)2)2)生理食塩液に関する注意(オメガシン点滴用生理食塩液に関する注意(オメガシン点滴用生理食塩液に関する注意(オメガシン点滴用生理食塩液に関する注意(オメガシン点滴用0.3g0.3g0.3g0.3gバッグ)バッグ)バッグ)バッグ)
1)心臓,循环器系机能障害のある患者[循环血流量を増すことから心臓に负担をか
け,症状が悪化するおそれがある.]
2)肾障害のある患者[水分,塩化ナトリウムの过剰投与に陥りやすく,症状が悪化す
るおそれがある.]




(2)(2)(2)(2)重大な副作用(类薬)重大な副作用(类薬)重大な副作用(类薬)重大な副作用(类薬)
1)痉挛,意识障害痉挛,意识障害痉挛,意识障害痉挛,意识障害:
他のカルバペネム系抗生物质で,痉挛,意识障害等の中枢神経症状があらわれること
があるので,観察を十分に行い,このような症状があらわれた场合には,直ちに投与
を中止し,适切な処置を行うこと.特に肾障害や中枢神経障害のある患者に起こりや
すいので,投与する场合には注意すること.
2)皮肤粘膜眼症候群(皮肤粘膜眼症候群(皮肤粘膜眼症候群(皮肤粘膜眼症候群(StevensStevensStevensStevens----JohnsonJohnsonJohnsonJohnson症候群),中毒性表皮懐死症(症候群),中毒性表皮懐死症(症候群),中毒性表皮懐死症(症候群),中毒性表皮懐死症(LyellLyellLyellLyell症候群)症候群)症候群)症候群):
他のカルバペネム系抗生物质で,皮肤粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群),中毒
性表皮懐死症(Lyell症候群)があらわれることがあるので,観察を十分に行い,発
热,红斑,そう痒感,眼充血,口内炎等の异常を认めれた场合には投与を中止し,适
切な処置を行うこと.
3)无颗粒球症,溶血性贫血,泛血球减少症无颗粒球症,溶血性贫血,泛血球减少症无颗粒球症,溶血性贫血,泛血球减少症无颗粒球症,溶血性贫血,泛血球减少症:
他のカルバペネム系抗生物质で,无颗粒球症,溶血性贫血,泛血球减少症等の重笃な
血液障害があらわれることがあるので,定期的に血液検査を行うなど観察を十分に行
い,异常が认められた场合には投与を中止し,适切な処置を行うこと.
4)重笃な肝障害重笃な肝障害重笃な肝障害重笃な肝障害:
他のカルバペネム系抗生物质で,剧症肝炎等の重笃な肝障害,黄疸があらわれること
があるので,定期的に検査を行うなど観察を十分に行い,异常が认められた场合には
投与を中止し,适切な処置を行うこと.
5)急性肾不全急性肾不全急性肾不全急性肾不全:
他のカルバペネム系抗生物质で,急性肾不全等の重笃な肾障害があらわれることがあ
るので,定期的に検査を行うなど観察を十分に行い,异常が认められた场合には投与
を中止し,适切な処置を行うこと.
6)血栓性静脉炎血栓性静脉炎血栓性静脉炎血栓性静脉炎:
他のカルバペネム系抗生物质で,血栓性静脉炎があらわれることがあるので,観察を
十分に行い,异常が认められた场合には投与を中止し,适切な処置を行うこと.
(3) (3) (3) (3)その他のその他のその他のその他の副作用副作用副作用副作用
以下のような副作用があらわれた场合には,症状に応じて适切な処置を行うこと.

副作用の频度
5%以上 0.1～5%未満 0.1%未満 频度不明
过敏症
注2)
発疹,そう痒 荨麻疹
血液
注3)

好酸球増多,白血
球减少,プロトロ
ンビン时间延长,
好塩基球増多,血
小板増多,赤血球
减少,ヘマトリッ
ト値减少,好中球

増多,血小板减
少,血色素量减
少,リンパ球増
多,単球増多

肝臓
注3)

ALT(GPT)上
升
AST(GOT),γ
-GTP,AL-P,LAP,
LDH,ビリルビン
上升

肾臓
注3)

NAG上升,尿中
β2-ミクログロ
ブリン上升,BUN
上升,蛋白尿
血清クレア
チニン上升

消化器
血清アミラ
ーゼ上升
下痢,呕気,腹痛 呕吐,食欲不
振

呼吸器 喘息発作
精神神経系 しびれ感
菌交代症
口内炎,カン
ジダ症

ビタミン欠
乏症
ビタミンK
欠乏症状(低
プロトロン
ビン血症,出
血倾向等),
ビタミンB
群欠乏症状
(舌炎,口内
炎,食欲不
振,神経炎
等)
その他
高カリウム血症,
発热
头痛,胸痛,
気分不良
浮肿
注2)症状があらわれた场合には投与を中止し,适切な処置を行うこと.
注3)観察を十分行い,异常が认められた场合には投与を中止し,适切な処置
を行うこと.
5. 5. 5. 5.高齢者への投与高齢者への投与高齢者への投与高齢者への投与
高齢者には,次の点に注意し,用量并びに投与间隔に留意するなど患者の状态を観察
しながら慎重に投与すること(「用法 用量に関连する使用上の注意」及び「薬物动
态」の项参照).
(1)高齢者では生理机能が低下していることが多く,副作用が発现しやすい.
(2)高齢者ではビタミンK欠乏による出血倾向があらわれることがある.







6.6.6.6.妊妇,产妇,授乳妇等への投与妊妇,产妇,授乳妇等への投与妊妇,产妇,授乳妇等への投与妊妇,产妇,授乳妇等への投与
(1) 妊妇又は妊娠している可能性のある妇人には治疗上の有益性が危険性を上回ると判断さ
れる场合にのみ投与すること.
[妊娠中の投与に関する安全性は确立していない.]
(2) 授乳中の妇人には投与しないことが望ましいが,やむを得ず投与する场合には授乳を中
止させること.
[动物実験(ラット)で乳汁中に移行することが报告されている.]
7.7.7.7.小児等への投与小児等への投与小児等への投与小児等への投与
低出生体重児,新生児,乳児,幼児又は小児に対する安全性は确立してない.
8.8.8.8.临床検査结果に及ぼす影响临床検査结果に及ぼす影响临床検査结果に及ぼす影响临床検査结果に及ぼす影响
(1) テステープ反応を除くベネディクト试薬,フェーリング试薬,クリニテストによる尿糖
検査では伪阳性を呈することがあるので注意すること.
(2)直接クームス试験阳性を呈することがあるので注意すること.
参考:(1)テステープ反応を除くベネディクト试薬,フェーリング试薬,クリニテストによ
る尿糖検査は硫酸铜(CuSO4)の还元による変色反応を利用している.
β-ラクタム系薬剤は开裂してイオウを游离し,CuS(黒色)やCu2S(灰黒色～
青色)を生じて试験结果の评価を困难にするおそれがある.
[ 引用]
9. 9. 9. 9.适用上の注意适用上の注意适用上の注意适用上の注意
(1)投与経路投与経路投与経路投与経路:
本剤は点滴静脉内投与のみ使用すること.
(2)溶解后溶解后溶解后溶解后:
溶解后は速やかに使用すること.やむを得ず保存を必要とする场合でも,室温保存で6
时间以内に点滴静脉内注射を终了すること.また,日局生理食塩液に溶解し,冷蔵库中
(8℃以下)で保存した场合は,24时间以内に点滴静脉内注射を终了すること.
【薬物动态】【薬物动态】【薬物动态】【薬物动态】
1.1.1.1.血浆中浓度血浆中浓度血浆中浓度血浆中浓度
健常成人(5例)にビアペネム150mg,300mg及び600mgを60分かけて単回点滴静注し
たときの血浆中浓度は図1のとおりであり,用量依存性が认められている.反复点滴静
注时の体内动态は単回点滴静注时とほぼ同等であり,蓄积性は认められていない.


投与开始后経过时间(hr)
パラメータ
投与量
Cmax
(μg/mL)
T1/2
(hr)
AUC
(μg hr/mL)
150mg
300mg
600mg
8.8±0.9
17.3±2.2
32.4±2.3
0.97±0.06
1.03±0.10
1.04±0.07
14.7±0.8
29.2±4.8
55.4±6.0
(平均値±标准偏差:n=5)
図図図図1. 1. 1. 1. 単回点滴静注后の血浆中浓度(健常成人)単回点滴静注后の血浆中浓度(健常成人)単回点滴静注后の血浆中浓度(健常成人)単回点滴静注后の血浆中浓度(健常成人)
2.2.2.2.体液 组织内移行体液 组织内移行体液 组织内移行体液 组织内移行
ビアペネム300mgを30分又は60分かけて単回点滴静注したときの骨盘死腔液最高浓度
は9.6μg/mLである.喀痰中浓度は投与终了后6时间までで0.1～2.5μg/gである.
3. 3. 3. 3.代谢代谢代谢代谢
健常成人(5例)にビアペネム150mg,300mg及び600mgを単回点滴静注したとき,又
は300mg及び600mgを反复点滴静注したとき,血浆中にはいずれの投与においても代
谢物は検出されていない.尿中には単回及び反复点滴静注时において総代谢物として
9.7～23.4%が排泄されている.なお,これらの代谢物の抗菌活性は认められていない.
4. 4. 4. 4.排泄排泄排泄排泄
健常成人(5例)にビアペネム150mg,300mg及び600mgを60分かけて単回点滴静注
したときの投与后0～2时间の平均尿中ビアペネム浓度は,それぞれ325.5,584.8及
び1105.1μg/mLであり,投与后8～12时间においても2.4,4.7及び21.4μg/mLであ
る.また,0～12时间累积尿中排泄率は,それぞれ62.1,63.4及び64.0%である.




【取扱い上の注意】【取扱い上の注意】【取扱い上の注意】【取扱い上の注意】
指定医薬品
要指示医薬品(注意-医师等の処方せん 指示により使用すること)
<贮<贮法>法>室温保存
3年(安全性试験成绩に基づく)
【同一成分 同効薬】【同一成分 同効薬】【同一成分 同効薬】【同一成分 同効薬】
该当なし
<同<同薬>薬>メロペネム,パニペネム/ベタミプロン,イミペネム/シラスタチン
[ 引用]
【临床成绩】【临床成绩】【临床成绩】【临床成绩】
1.疾患别临床効果疾患别临床効果疾患别临床効果疾患别临床効果
国内で実施された临床试験のうち本剤の适応疾患270例についての疾患别临床成绩の
概要は次のとおりである.

表表表表1111.疾患别临床効果.疾患别临床効果.疾患别临床効果.疾患别临床効果
有効率(有効以上)
疾 患 名
例 数 %
呼吸器感染症
慢性呼吸器疾患の二次感染
肺炎,肺化脓症
51/55
58/63
92.7
92.1
尿路感染症
肾盂肾炎
复雑性膀胱炎
38/44
75/81
86.4
92.6
腹腔内感染症 腹膜炎 15/17 88.2
妇人科领域感染症 子宫旁结合织炎 10/10 100
合 计 247/270 91.5
2.2.2.2.细菌学的効果细菌学的効果细菌学的効果细菌学的効果
表表表表2222.原因菌别.原因菌别.原因菌别.原因菌别细菌学的効果细菌学的効果细菌学的効果细菌学的効果
消 失 率
菌 名
株 数 %
ブドウ球菌属
黄色ブドウ球菌
表皮ブドウ球菌
コアグラーゼ阴性ブドウ球菌
17/22
13/15
18/18
77.3
86.7
100
レンサ球菌属 46/46 100
肺炎球菌 25/25 100
肠球菌
エンテロコッカス フェカーリス
エンテロコッカス アビウム
他の肠球菌
39/47
4/4
1/1
83.0
- -
モラキセラ属 モラキセラ カタラーリス 6/6 100
大肠菌 59/63 93.7
シトロバクター属 7/7 100
クレブシエラ属 16/16 100
エンテロバクター属 14/15 93.3
セラチア属 12/12 100
プロテウス属 7/8 87.5
ヘモフィルス属 18/23 78.3
绿脓菌 40/55 72.7
アシネトバクター属 3/3 -
ペプトストレプトコッカス属 14/14 100
バクテロイデス属 21/21 100
プレボテラ属 23/24 95.8
フソバクテリウム属 8/9 88.9

【薬効薬理】薬効薬理】薬効薬理】薬効薬理】
1.抗菌作用(抗菌作用(抗菌作用(抗菌作用(in vitroin vitroin vitroin vitro))))
ビアペネムは好気性グラム阳性菌 阴性菌及び嫌気性菌に対し幅広い抗菌スペクトル
と强い抗菌力を示すとともに,イミペネム,メロペネム,セフタジジム,オフロキサ
シン,ゲンタマイシンに耐性を示すP.aeruginosaに対しても强い抗菌力を示す.抗菌
作用は杀菌的であり,特にP.aeruginosa,B.fragilisにはイミペネムと同等以上の强
い杀菌作用を示す.また,ヒト肾デヒドロペプチダーゼ‐Ⅰ(DHP‐Ⅰ)に対しメ
ロペネムよりも安定である.
2. 2. 2. 2.マウス実験的感染症に対する治疗効果マウス実験的感染症に対する治疗効果マウス実験的感染症に対する治疗効果マウス実験的感染症に対する治疗効果
ビアペネムはマウスにおける各种细菌による腹腔内感染,E.coli,P.aeruginosaによ
る混合腹腔内感染,P.aeruginosa白血球减少感染,K.pneumoniae,P.aeruginosa及び
ペニシリン耐性S.pneumoniae呼吸器感染ならびにE.coli,P.aeruginosa尿路感染に対
してイミペネムと同等以上の効果を示す.
3.3.3.3.作用机序作用机序作用机序作用机序
作用机序は细菌の细胞壁合成(ムレイン架桥形成)阻害である.MSSAではペニシリ
ン结合蛋白(PBP)のうちPBP1 4に,また,E.coli并びにP.aeruginosaでは
PBP2 4に対し特に亲和性が高い.
<解<解说>说>
●カルバペネム系薬の化学构造的特徴と开発の経纬カルバペネム系薬の化学构造的特徴と开発の経纬カルバペネム系薬の化学构造的特徴と开発の経纬カルバペネム系薬の化学构造的特徴と开発の経纬
1),2),3)

カルバペネム系薬はユニークなカルバペネム母核を持つのでこのように総称され
る.ペニシリン母核の五员环の1位が炭素に置き换わり,2,3位间に不饱和二重结
合を持つことが特徴である.
セファマイシンを含むセフェム系薬はβ-ラクタム环に隣接する六员环构造をとる
ことで异なる.
また,ペネムの1位の置换基が硫黄でカルバペネムは炭素である点を除けばカルバ
ペネムはペネム骨格とはよく似ている.
しかし,ペネムはペニシリンとセファロスポリンの融合という発想から考案された
非天然型であるのに対し,カルバペネムは天然物由来である.



●カルバペネム系薬の特徴カルバペネム系薬の特徴カルバペネム系薬の特徴カルバペネム系薬の特徴
2)

カルバペネム系薬がin vitro及びin vivoにおいて,ペニシリン系薬やセフェム
系薬より强い抗菌活性を示す理由について,简単に略记する.
最初のカルバペネム系薬は,米国メルク社研究所でStreptomyces cattleyaの产生物质
の中から精制したthienamycinで,N-formimidoyl基を添加して安定化した抗菌薬が
imipenemである.このimipenem及び次いで登场したpanipenemは肾排泄の过程で尿细
管に分泌される际,尿细管细胞のbrush borderに存在するdehydropeptidese-1
(DHP-1)の作用でβ-ラクタム环が开裂した代谢物となって失活し,活性体の尿中排
泄が低率となる.この问题はDHP-1阻害物质であるcilastatinや肾毒性発现部位へ
のpanipenem取り込み抑制などにより,尿中回収率の上升や肾毒性の軽减が认められた.
以后のカルバペネム系薬はDHP-1に対する安定性を高める目的で,1β位にメチル基
を导入することにより単独使用が可能となっている.
カルバペネム系薬は,6位侧锁の立体配置により5,6-トランス-カルバペネム,5,6-シ
ス-カルバペネム,及び6-エチリデンカルバペネムに分类されるが,现在市贩 开発さ
れている抗菌薬は5,6-トランス-カルバペネムである.
また,いずれも注射剤として开発され,通常点滴静注として用いられる.一方,IPM
/CSは,粒子をさらに细かく均一化させ,リドカインに悬浊して筋注する方法が検讨
され,现在,静注用,筋注用の2剤型がある.
1)1)1)1) Penicillin binding proteinsPenicillin binding proteinsPenicillin binding proteinsPenicillin binding proteins(PBP(PBP(PBP(PBPssss)に対する亲和性)に対する亲和性)に対する亲和性)に対する亲和性
カルバペネム系薬はβ-ラクタム系薬の1つであるので,细菌の细胞経基合成酵素
であるPBPsに结合して细胞壁の合成を阻害し,菌の形态変化を起させたり,
または菌を溶菌させたりする.従って,本系统の抗菌薬の强い杀菌作用はすべて
のPBPsに対して结合亲和性が强いことに基づくと考えられる.
2)Post antibiotic effect2)Post antibiotic effect2)Post antibiotic effect2)Post antibiotic effect(PAE)(PAE)(PAE)(PAE)
PAEはアミノグリコシド系薬,マクロライド系薬,及びニューキノロン系薬では
グラム阳性菌及びグラム阴性菌に,β-ラクタム系薬(カルバペネム系薬を除く)
ではグラム阳性菌のみ认められることが知られている.カルバペネム系薬はグラム
阳性菌及びグラム阴性菌に対してもPAEを発挥することが明らかとなっている.
このPAEも1日投与回数の减少や治疗効果の増强に反映している.
3)3)3)3)エンドトキシンの游离エンドトキシンの游离エンドトキシンの游离エンドトキシンの游离
カルバペネム系薬処理によるlipopolysaccharide(LPS)の游离量は,他のβ-
ラクタム系薬に比べ少ないことが报告されている.例えば,ceftazidimeまたは
imipenemを2 MIC,1 MICあるいは0.5 MIC添加培地中でP.aeruginosaを培养し
た场合,いずれの抗菌薬浓度群においてもimipenem添加群でのLPSの游离量は
抗菌薬无添加群の0.22～0.9であり,ceftazidime添加群の0.05～0.37であった.
このLPSは生体に対し毒性を示すことから,治疗过程でLPSの游离量が少ない
ことは生体にとって有益である.
●カルバペネム系薬の耐性机序カルバペネム系薬の耐性机序カルバペネム系薬の耐性机序カルバペネム系薬の耐性机序
2)

1)1)1)1) 外膜透过障害外膜透过障害外膜透过障害外膜透过障害
カルバペネム系薬はP.aeruginosaでは外膜に存在するOprDを透过することが明
らかとなっている.このポーリンが欠损する株では,カルバペネム系薬がほとん
ど透过できないので耐性を获得する.
2)2)2)2) 加水分解酵素加水分解酵素加水分解酵素加水分解酵素
カルバペネム系薬を加水分解する酵素は,Bacteroides fragilisのCcrAや
Pseudomonoas aeruginosaやSerratia marcescensのIPM-1のようなクラスB
のメタロβ-ラクタマーゼである.この不活化酵素の遗伝子はスミドが支配してい
ることが报告されており,その蔓延が危惧される.
3)3)3)3) 抗菌薬の排出抗菌薬の排出抗菌薬の排出抗菌薬の排出
绿脓菌におけるMexAB-OprMシステムにより,カルバペネム系薬が细胞内から细胞
外へ排泄される.このEffluxシステムにより排泄されるのは,カルバペネム系薬
の中で塩基性の低い侧锁を持つ抗菌薬である.

●使い方のポイント使い方のポイント使い方のポイント使い方のポイント
3)

カルバペネム系薬は,広范囲な抗菌スペクトルと强い抗菌力,各种β-ラクタマーゼ
に対する高い安全性,他のβ-ラクタム剤との间に交差耐性を认めないなどの细菌学
的特徴とともに组织内移行を含む体内动态も良好なことから各种细菌感染症に幅広
い适応が认められている.
また,优れた细菌学的临床的成绩を背景に広い适応疾患をもつため,各种细菌感染症
に対して,万能薬的な错覚に陥りやすく,中等症以下の感染症に対してもエンピリッ
クセラピーの第一选択薬として使用される危惧がある.前述のごとく,本系剤の多用
により,すでにいくつかの菌种では耐性化が顕著となっており,耐性化の防止のため
乱用は厳に慎むべきである.
カルバペネム系薬が适応となる场合は,①中等症以上の基础疾患を有する患者や
compromised hostに発症した中等症以上の感染症のエンピリックセラピー,②すで
に复数の抗菌剤を使用しても反応が十分でない重症感染症,③败血症の症状を伴う患
者,④复数菌感染症に対するモノセラピー,⑤多剤耐性の弱毒グラム阴性杆菌感染症
などと考えられる.
【特【特【特【特 徴】徴】徴】徴】
(1)幅広い抗菌スペクトル
グラム阳性菌,グラム阴性菌及び嫌気性菌に広范囲スペクトルを有するカルバペネ
ム系薬剤である.

(2)强い短时间杀菌力
黄色ブドウ球菌,绿脓菌,大肠菌,クレブシエラ,バクテロイデスなどに対し,短
时间での杀菌力を示す.特に绿脓菌に対してはその强い杀菌作用により,菌数の减
少が短时间で认められた.

(3)临床効果の早期発见
内科领域の一般临床试験において投与后3日间の判定率と最终有効率が同じ
(88.0%)であり,効果発现が早かった.

(4)他剤耐性绿脓菌に対する优れた抗菌力
绿脓菌に适用を有するβ-ラクタム系薬,ニューキノロン系薬及びアミノグリコシド
系薬に耐性を示す绿脓菌に対して强い抗菌力を示す.

(5)DHP-1に安定な优れた単剤
DHP-1による分解を阻害する薬剤や肾尿细管细胞への取り込みを阻害する薬剤
の配合を必要としない安定性の优れた単一制剤である.
[ 引用]

[参考文献]制品添付文书, ,総合制品情报概要,パンフレット
[引用文献]1)桥爪 照隆:カルバペネム系抗生剤.日本薬剤师会雑志,第50巻第7号
平成10年7月1日より一部改変
2)宫崎 修一:カルバペネム系抗菌薬の特徴と开発の动向.医薬ジャーナル
Vol.37,No.6,2001より一部改変
3)后藤 纯:カルバペネム系薬.抗生物质疗法ガイド-缩刷版-より一部改変

商品名メーカー名一般名薬効分类改订项目改订内容
改订年
月
バイアスピリン锭100
㎎
抗血小板剤并用注意: -追加2002 3
バファリン81㎎锭 抗血小板剤
并用注意:
副作用:
-追加
一部文章変更-変更
2002 3
リピトール锭5 10㎎山之内-


HMG-CoA还元酵
素阻害剤
并用注意:
その他の副作
用:‐
-削除
‐胸痛,背部痛,眠気,健忘症,味覚异
常,频尿-追加
2002 2
アリミデックス锭
阻害剤
闭経后乳癌治疗
剤
临床成绩
外国术后补助疗法大规模比较试験-追
加
2002 3
グルトパ注600万
1200万 2400万
三菱

(遗伝子组换
え)
血栓溶解剤(rt-PA
制剤)
重要な基本的
注意:
‐重大な副作
用:‐
‐
心破裂が起ることがある-追加
‐‐
出血性 に至ることがある-改订
不整脉-
2002 2
ナパセチン锭富山化学
抗炎症 镇痛 解热
剤
并用注意 制剤-追加2002 3
フィジオ35 70大冢塩化ナトリウム他术中电解质输液慎重投与说明文変更-変更2002 3
ベンゼットラブ东洋制化-
日本化薬
塩化
速乾性擦り込み式
手指消毒剤
禁忌:
重要な基本的
注意:
适用上の注
意:
损伤皮肤及び粘膜-新设
‐
原液のまま使用,眼に入らないように-新
设 ‐
投与経路,使用时-変更
2002 3
リゾチオーゼ锭90
リゾチオーゼ颗粒30%
长生堂塩化 消炎酵素剤
重大な副作
用:‐その他の副作
用:
‐
様症状 Stevens‐Johnson症
候群,Lyell症候群-追加
‐
肝机能障害,めまい-追加
2001 11
グランザート细粒10%东洋 塩酸
症候群
治疗剤
并用注意:
重大な副作
用:‐‐その他の副作
用:
-追加
‐
白血球増加,CPK上升,肾机能低下がみ
られることがある,肝机能障害,肾障害,
意识障害,精神症状,痉挛-追加
‐
多形渗出性后红斑,肾障害,低体温-
追加
2002 2
塩酸コカイン「 」塩野义塩酸 系制剤
妊妇 产妇 授
乳妇等への投
与
动物で催奇形性の报告-新规2002 2
シンビット注 塩酸 不整脉治疗剤
慎重投与:
‐重大な副作
用:
过量投与:
心室频拍にTorsades de pointesを含む
-追加
‐
心室细动-追加
心室细动等が発现する场合がある-追
加
2002 2
添付文书 使用上の注意 改订情报(制薬企业案内文书受领分)
详细は添付文书,医薬品情报提供ホームページ(http://www.pharmasys.gr.jp/)をご覧ください.
2002.3.4～29 到着分
商品名メーカー名一般名薬効分类改订项目改订内容
改订年
月
ヒポカ5 10 15㎎

山之内塩酸 持続性Ca拮抗剤
重要な基本的
注意:
相互作用:
‐‐
副作用:
重大な副作
用:
‐
过度の血圧低下-追加
代谢酵素はCYP3A4-新设
HIV 阻害剤 系抗真菌
薬 系抗生物质-追加
発生率変更-変更 ‐
过度の血圧低下-追加
‐
γ-GTP,Al-P,LDH上升,频尿,胸や
け,下痢,しびれ感,光线过敏症,好酸
球増多,血清 上升,女性化乳
房-追加
2002 2
デノシン 250田辺
抗
化学疗法剤
并用注意:
副作用:
その他の副作
用:‐‐
酸
発生率変更-変更
‐
せん妄 うつ病 肾机能障害 AST(GOT)
上升,ALT(GPT)上升等の肝机能障害
低 血症-追加
2002 2
点滴静注用デノシン田辺
抗
化学疗法剤
并用注意:
副作用:
その他の副作
用:‐‐
酸
発生率変更-変更
‐
せん妄 うつ病 肾机能障害 AST(GOT)
上升,ALT(GPT)上升等の肝机能障害
低 血症-追加
2002 2
ブセレキュア富士酢酸 GnRH诱导体制剤重大な副作用
血小板减少 不正出血 卵巣のう胞
破裂,肝机能障害 黄疸,糖尿病の発症
または増悪-追加
2002 2
ビオボンド三菱



生体组织接着剤
重要な基本的
注意
好酸球性髄膜炎の报告-追加2002 2
ジクロスター点眼液日本点眼
非 性抗炎
症剤
慎重投与:
重大な副作
用:
点状表层角膜症の患者-新设
‐
角膜溃疡,角膜穿孔-新设
2002 3
スパラ锭100㎎大日本
持続性 抗
菌剤
禁忌
妊妇 妊娠可能性の妇人 小児等には炭
疽 症 野兎病 Q热に限
り考虑して投与-新设
2002 3
プラスベータ注160万
360万 1440万
旭化成 血栓溶解剤重大な副作用
出血性 に至ることがある-改订
心破裂 不整脉-追加
2002 2
フルツロン 100
200
抗悪性肿疡剤
相互作用:
重大な副作
用:‐その他の副作
用:
に出血倾向-追加
‐
白血球减少 血小板减少 贫血等の骨髄
机能抑制 急性膵炎 嗅覚脱失-追加
‐
味覚异常 红斑 女性化乳房-追加
2002 2
トスキサシン锭75 150
㎎
-
大日本
酸
広范囲経口抗菌
制剤
禁忌
妊妇 妊娠可能性の妇人 小児等には炭
疽 に限り考虑して投与-新设
2002 3
オゼックス锭75 150富山化学 酸
広范囲経口抗菌
制剤
禁忌
妊妇 妊娠可能性の妇人 小児等には炭
疽 に限り有益性を考虑して投与-
変更
2002 3
リザベン点眼液
性结膜炎
治疗剤
副作用:
‐
小児への投
与:
取扱い上の注
意:
接触性皮肤炎(眼周囲) 结膜充血 眼睑
肿胀-追加
‐
低出生体重児-追加
‐
冷蔵库での保管を避けること-新规
2002 3
商品名メーカー名一般名薬効分类改订项目改订内容
改订年
月
トラメラス点眼液日本点眼
性结膜炎
治疗剤
副作用:
‐
小児への投
与:
取扱い上の注
意:
接触性皮肤炎(眼周囲) 结膜充血 眼睑
肿胀-追加
‐
低出生体重児-追加
‐
冷蔵库での保管を避けること-新规
2002 3
トロンボリーゼ注1500
9000
三菱 血栓溶解剤重大な副作用
出血性 に至ることがある-改订
心破裂 不整脉-追加
2002 2
ミライザー注
(遗伝子组换
え)
血栓溶解剤(rt-PA
制剤)
重大な副作用
出血性 に至ることがある-改订
心破裂 不整脉-追加
2002 3
バクシダール锭100
200㎎
日清
広范囲経口抗菌
制剤
禁忌
妊妇 妊娠可能性の妇人には炭疽 野兎
病に限り有益性を考虑して投与-変更
2002 3
ソリナーゼ注射用260
万 520万
-
山之内
(遗伝子组换
え)
血栓溶解剤(rt-PA
制剤)
重要な基本的
注意:
‐重大な副作
用:‐
‐
心 が起ることがある-追加
‐‐
出血性 に至ることがある-改订
心 -追加
2002 2
アルブミナー5%
ヒトケッセイ人血清

人血清 制
剤
重要な基本的
注意
HIV,HBV,HCVの核酸増幅検査も行って
制造
2001 10
ベリプラスト

塩化
血浆分画制剤(生
理的组织接着剤)
重要な基本的
注意
HIV,HBV,HCVの核酸増幅検査も行って
制造
2001 10
レキソタン锭1 2 5 细
粒
- 2002 2
セニラン锭2 3 5 细粒 2002 3
タリオン锭5 10田辺 酸
性疾患治
疗剤
重要な基本的
注意:
‐
副作用:
小児等への投
与:
‐
季节性患者には直前から终了时まで投
与 漫然と长期使用しない-追加
発生率変更-変更
‐新设
2002 1
ホロサイルS静注用高田-塩野
义

类抗生
物质
重大な副作用
様症状 血小板减少 肝机能
障害 黄疸-追加
2002 1
プロマック颗粒15%
亜铅含有溃疡治
疗剤
重大な副作用肝机能障害 黄疸-追加2002 2
ゼスラン锭, ,小
児用细粒0.6%
旭化成2002 2
ニポラジン锭, ,
小児用细粒0.6%
2002 2
キタゼミン锭大洋-科薬2002 2
メキタゼノン锭太田-

2002 2
メキタール锭共和2002 2
精神神経安定剤
并用注意:
过量投与:
-追加
症状 処置-追记

持続性抗 剤
性疾患治
疗剤
重大な副作
用:‐
副作用:
‐
様症状 肝机能障害
黄疸 血小板减少-追加
発生率変更-変更
商品名メーカー名一般名薬効分类改订项目改订内容
改订年
月
ハレムニン锭辰巳化学-

2002 2
ネオスラント锭长生堂2002 2
クリアクター注40万 80
万 160万

(遗伝子组换
え)
血栓溶解剤重大な副作用重笃な出血 心 -追加2002 2
ストガー锭5 10

2002 2
プロテカジン锭5 10大鹏2002 2
リスパダール锭,细粒 抗精神病剤重大な副作用脳血管障害-追加2002 2
硫酸アトロピン注射液

田辺2002 2
アトクイック0.05%注

-田辺2002 2
様症状 肝机能障害
黄疸 血小板减少-追加
H2受容体拮抗剤
重大な副作
用:その他の副作
用:
‐
黄疸 血小板减少-追加
‐
减少 女性化乳房-追加
持続性抗 剤重大な副作用
制剤硫酸 重大な副作用 様症状-新规
商 品 名メーカー名 包装等(中止) 案内日付 中 止 期 日
アストモリジン坐薬マルホ2002. 3月2002.3月末
r-HBワクチン「ミツビシ」三菱 2002. 3月2002.3月末
バラ 1000T
アンギオグラフィン日本 2002. 3月2002.3月末
アンギナール锭12.5mg※山之内PTP 5000T2002. 4月2002.5月顷
塩化ナトリウム※大冢500g×1瓶2002. 3月在库切れ次第
塩酸パパベリン散10%※丸石5kg2002. 3月在库切れ次第
バラ 500T2002.6月初旬顷
PTP 500T2002.4月下旬顷
PTP 3000T2002.5月下旬顷
250ml×10瓶 2002.9月顷
500ml×10瓶 2002.10月顷
カプシロン静注用★日本 5000 単位/ml×10管2002. 3月2002.3月末
カリ石ケン※丸石18kg2002. 3月在库切れ次第
キシリトール注射液★扶桑20%20ml50管 2002. 3月在库切れ次第
5%キリット注※大冢500ml×10瓶 2002. 3月2002.8月顷
キリットAS注※大冢200ml×10瓶 2002. 3月2002.10月顷
キリット注10%※大冢500ml×6本 2002. 3月2002.9月顷
グリソビン-FP锭「三共」三共2002. 3月2002.12月顷
グルノン-5%※扶桑20ml×50管 2002. 3月在库切れ次第
グルノン-50%※扶桑20ml×50管 2002. 3月在库切れ次第
クレアキュート注射液富士2002. 3月在库切れ次第
200ml×5本 2002.8月顷
500ml×6本 2002.11月顷
ザイマ田辺2002. 3月2002.3月末
サクシン注射液2%※山之内40mg×50管2002. 4月2002.4月
ザロンチンカプセル★三共2002. 3月2002.4月末
シノミン末塩野义2002. 4月在库切れ次第
スルピリン坐剤シオエ日本新薬2002. 3月2002.3月15日
チオクタン注射液★藤沢2002. 4月2002.8月初旬顷
沈降破伤风 ※田辺10ml 1本2002. 3月2002.3月末
テストビロン 125mg※日本 2002. 3月2002.3月中旬
トリパレン1号※大冢400ml×10瓶 2002. 3月2002.7月顷
トリパレン2号※大冢400ml×10瓶 2002. 3月2002.10月顷
在库切れ次第
在库切れ次第
藤沢アルマトール锭50mg★
アルトフェッド注射液※
2002.8月末
エスキノン锭0.5★三共2002. 3月
200ml×10
「中止」はメーカーより送られた资料をもとに作成しております.
※は别包装により,★は别规格,别剤形により贩売が継続されます.
また,商品が一般名で示されているものは,他のメーカーにより贩売が継続されるものがありますので
ご注意ください.
扶桑
アスパラシロップ医家用田辺2002. 3月
アスペノン注※日本 2002. 3月
エンデュロン锭大日本2002. 4月
在库切れ次第
2002.3月末
5ml×10管2002.3月末
2002. 3月
在库切れ次第
2002. 3月
2002. 4月
2002. 3月
KN补液4A※大冢
200ml×10瓶
大冢大冢糖液5%※
カタボン Low※
エスキノン注射液★三共
2002. 3月
PTP 500T,1000T,
2002. 3月日研化学
中 止
局
商 品 名メーカー名 包装等(中止) 案内日付 中 止 期 日
トルミセン液协和発酵2002. 4月2002.4月末
トルミセンクリーム协和発酵2002. 4月2002.4月末
ニフェラートL锭10※日清キョーリンバラ 1000T2002. 3月2002.4月末
ニフェラートL锭20※日清キョーリンバラ 1000T2002. 3月2002.4月末
日本脳炎 北研 ★北里薬品产业1ml 1本入り2002. 4月在库切れ次第
ノイロビタン细粒★藤沢2002. 4月2002.7月末
组换えB型肝炎 -HB 田辺0.5ml 1本2002. 3月2002.3月末
ヒビテン消毒用クリーム★アストラゼネカ2002. 4月2002.8月末
フルクトマニト注※大冢300ml×10瓶 2002. 3月2002.10月顷
20%フルクトン注※大冢20ml×50管 2002. 3月2002.11月顷
プロスコープ150田辺2002. 3月2002.3月末
プロスコープ240田辺2002. 3月2002.3月末
12X注射液( 制剤)田辺2002. 3月2002.3月末
12注射液( 制剤)田辺2002. 3月2002.3月末
ペリシット锭125mg※ 三和化学バラ 1000T2002. 3月2002.4月末
补正用硫酸 液※大冢20ml×50管 2002. 3月2002.12月顷
ミラドール注100★日本 2002. 3月2002.3月末
20ml×50管 2003.1月顷
50ml×5管 2002.10月顷
ラクテックD注※大冢250ml×5本 2002. 3月2002.8月顷
ラドンナ锭日本化薬2002. 3月2002.4月下旬顷
ラドンナ细粒日本化薬2002. 3月2002.4月下旬顷
ノボペン 2002. 3月在库切れ次第
メイロン84※2002. 3月大冢
抗悪性肿疡薬(その2)
◎はじめに
悪性肿疡(癌)细胞は元の细胞とは数,形,性质が异なり,遗伝子による正常なコントロールが効かずに无制限
に増殖し続ける.癌细胞は周囲の正常细胞を弱らせ,どこにでも転移する.この为,癌の治疗法は,癌细胞を切
除する外科的手术法,放射线を照射して癌细胞のDNAを损伤させ増殖を不能にする放射线疗法,抗癌薬による
化学疗法,ホルモン疗法などが行なわれる.これらの治疗法はそれぞれ异なった治疗法であり,お互いに协力し,
补いあって治疗効果を向上させている.
これら手术や放射线治疗,化学疗法等を动员する治疗法を"集学的治疗"という.抗癌薬による化学疗法は,
癌の全身疗法で,癌细胞が种々の点で正常细胞と异なることを利用して,癌细胞を破壊 死灭させる疗法である
が,癌の原発部位,薬剤感受性,転移の有无などにより各々独自の治疗方式がある.
従来型の抗癌薬は杀细胞作用を主な作用とするものであるが,最近は细胞の増殖阻止を主作用とする分子标的
の新しい型の抗癌薬が开発されている.1).2).3)
◎抗悪性肿疡薬各论
抗悪性肿疡(癌)薬は癌细胞の増殖を抑制,阻止する为,癌の细胞分裂に関系ある分子を阻害する薬剤である.
细胞は遗伝情报を复制し分裂して増殖する为に ①DNA合成准备期 ②DNA合成期 ③细胞分裂准备期
④细胞分裂期 と4つの段阶を顺に缲返えす.これを"细胞周期"と言い,多くの抗癌薬は,より频繁に细胞周
期を缲返す细胞ほど影响を与え易い.しかし细胞周期を回って増殖している细胞は癌细胞だけでなく,正常细胞
も机能を维持する为に増殖しており,抗癌薬の影响を受ける.骨髄中の造血细胞,粘膜の上皮细胞,毛根の细胞
などは正常细胞の中でも増殖が盛んな细胞なので,白血球减少,口内炎,脱毛などの副作用を起こす.2)
一口に癌と言っても各々の癌の性质は様々であり,个々の癌に対応した治疗薬が开発されている.抗癌薬は化
学合成物质,微生物の培养滤液,植物などの天然物からも见い出されており,通常その作用机序や由来から分类
される.4).5)
○ アルキル化薬
アルキル化薬は,抗癌薬の中で最初に开発された薬剤であり化学构造の中にアルキル基をもっている これが细
胞内の蛋白及びDNAと结合してDNA复制とRNAへの転写を阻害して,癌细胞の増殖を抑制する.アルキル
化薬の杀细胞効果は用量依存性であり,投与量が多いほど强い.その为宿主が耐えられる限り,1回量を多くす
る必要がある.また造血细胞周期を考えると连日投与では造血干细胞の减少と骨髄低形成を招くため,间欠投与
が投与法の基本となる.1).2).5)
○ 代谢拮抗薬
代谢拮抗薬は,细胞内に存在する生理的物质と化学的に类似している为,正常の物质と误って细胞に取り込ま
れる.その结果,误った情报が伝えられDNA生合成が阻害され癌细胞の増殖が抑制される.
代谢拮抗薬はDNAの生合成を阻害し癌の発育を抑制するが,変异细胞だけに特异的に働くわけではないので,
正常な骨髄,消化管上皮など増殖の盛んな细胞の発育も抑制する.代谢拮抗薬は活発に分裂を缲返す细胞に対し
てより高い効果を発挥する为,治疗には,より长时间薬を作用させることが望ましい.薬が长い间存在すれば,
その间により多くの癌细胞がDNA合成期に入ってダメージを受けるからである.そこで开発されたのが,より
长时间留まるプロドラッグ制剤である.1).2).5)
エノシタビン注は,シタラビンのプロドラッグとして徐々にシタラビンを放出し,シタラビンオクホスファー
トは,経口のシタラビンのプロドラッグである.テガフールは肝臓で代谢されてフルオロウラシル(5‐FU)
を长时间にわたって放出するプロドラッグであり,相乗効果を期待してテガフールとウラシルを合剤としたもの
にユーエフティがある.またティーエスワンも相乗効果を期待してのテガフールの合剤である.カルモフールも
投与后,自然に分解し,フルオロウラシルを放出し,血中と肿疡内浓度を高く维持する.ドキシフルリジンもフ
ルオロウラシルのプロドラッグである.1)
○ 植物アルカロイド
植物アルカロイド制剤は,植物から抽出したものや半合成された抗癌薬で,作用机序によりビンカアルカロイ
ド系,タキサン系,トポイソメラーゼ阻害剤の3种类に分类され,それぞれ癌细胞に対する働きが异なる.
ニチニチソウから抽出されたビンカアルカロイド系のビンクリスチンは,细胞が分裂するときに新しく生まれ
る细胞に染色体を运び込む"微小管"という细い管の働きを妨害して癌细胞の分裂を防ぐ
イチイの木から抽出されたドセタキセル等のタキサンも,癌细胞の微小管に作用するが,ビンクリスチンとは
少し违う方法で微小管の働きを妨害する事により癌の増殖を止める.
チョウセンアサガオの成分から作られたエトポシドは,トポイソメラーゼと言うDNAの复制を助ける酵素の
働きを防ぐ事により,癌细胞の増殖を防ぐ.トポイソメラーゼは二本锁のDNAを复制する时に,DNAのねじ
れを解きほぐす为にDNA分子を一旦切断して再结合させる酵素である.この酵素の働きが阻害されると,DNA
は再结合されず切断されたままになり癌细胞は死灭する.イリノテカンもトポイソメラーゼの働きを防ぐ事によ
りDNAを切断し癌细胞の増殖を防ぐ.5).6).7)
○ 抗生物质
抗癌性抗生物质は,DNAの2本の锁の间に入り込むインターカレーション(intercalation)という作用様式
でDNAの合成を阻害するものや,トポイソメラーゼ阻害,有糸分裂阻害,细胞膜の変化など,多様な作用机序
で癌细胞の増殖を防ぐ薬剤もある.大部分の抗癌性抗生物质は,细胞周期非特异的と考えられており最も多くの
种类の癌に効く抗癌薬である.2).5)
○ 白金制剤
白金(プラチナ)制剤は白金原子を有する化合物で,作用机序は癌细胞のDNAと结合してDNAの复制を防ぐも
のである.白金制剤は,通常,抗悪性肿疡薬が効き难い非上皮性细胞肺癌,食道癌,胃癌に有効で,他の抗癌薬
では治疗が困难な癌や,既に薬剤耐性を得た癌细胞に対しても非常に有用な抗癌薬の一つである.1)..2)..5)
○ ホルモン疗法薬
男性や女性の生殖器肿疡(癌)の多くには,性ホルモンが深く関系しているものが多い.特に,乳癌,子宫体癌,
前立腺癌などでは,性ホルモンが癌细胞の増殖を促している.したがって,性ホルモンを用いてその働きを妨害
すれば癌の成长を防ぐ事が出来るので抗癌性ホルモン薬が开発された.2).5)
○ 非特异的免疫赋活薬
细菌等の病原体やキノコ类,植物等の成分の中にはヒトの免疫の働きを活発にして,直接の攻撃目标が癌细胞
でなくても癌治疗に结びつくことがある.この様に免疫を増强する薬剤を"免疫赋活薬"という.また,これら
の薬剤は癌治疗のみの特异的なものでなく,免疫全般の働きを高める働きがあり,非特异的な免疫疗法である.
クレスチンはカワラタケ菌糸体から抽出された多糖类で,ピシバニールは溶血性连锁球菌から得られ,レンチ
ナンは椎茸の成分を抽出して得た多糖体で,生体防御机构を赋活する事により抗肿疡効果を発现する.また,シ
ゾフィランは,スエヒロタケの菌糸体が培养滤液中に产生する多糖体で,子宫颈癌の放射线疗法を増强する作用
がある.1)
○ 分子标的治疗薬
种々の癌を発现させる遗伝子は,発癌,癌の発育,癌の転移などに関系する蛋白を产生させる司令を出す.こ
の遗伝子からの司令をブロックする抗癌薬が,分子标的治疗薬である.この様な分子生物学的に癌の発症,増殖
に関与する因子を同定し,その因子のみを特异的に标的とした分子标的治疗薬の开発が,最近活発に行なわれて
いる.3)
トラスツズマブは,転移性乳癌に存在するHER2蛋白という癌遗伝子が产生する物质をターゲットとして攻撃
する分子标的治疗のモノクロナール抗体である.リツキシマブは肿疡化したリンパ细胞の表面に発现するCD20
抗原に结合する,モノクロナール抗体の造血器肿疡治疗薬である.イマチニブは,慢性骨髄性白血病患者の白血
球内に认められる小さい异常なフィラデルフィア(philadelphia)染色体の遗伝子产物を标的とした分子标的治
疗薬である.1).3)
○ その他
L‐アスパラキナーゼは,体内でL‐アスパラギンを分解する.この物质を正常细胞は必要としないが,急性リ
ンパ性白血病を発症させる癌细胞には必须とされている.1)
トレチノインはビタミンAの诱导体で,癌遗伝子が作る白血病を発症させる特殊な蛋白质の働きを抑制する.
ポルフィマートナトリウムは,レーザーの光に反応し易い物质で,静注后48～72时间后に癌の组织内に高浓
度で集积する.これに内视镜の先端から出るレーザーを照射して癌细胞を焼く.2)
◎あとがき
一般に抗悪性肿疡(癌)薬は薬剤投与量を多くして癌细胞が薬剤と接触する时间が长いほど治疗成绩が向上する.
しかし,抗癌薬は正常细胞に対しても毒性を持つ为,投与量を厳密に计算し,必要最大限の量を使用する必要が
ある.薬剤の投与量は,一般に成人か小児かあるいは体重当たりで计算して投与される.しかし本来,循环血液
量や糸球体滤过率,基础代谢等の生理诸机能は"体表面积"と相関するとされており,薬剤の投与量は,体表面
积で换算した方が适正な投与量が得られるとされる.また,抗癌薬の毒性の评価の为にも体表面积を用いること
が有用とされている.この为今日抗癌薬の投与量は,体表面积に基づいて行なわれることが多くなってきている.
现在わが国では,多数の日本人の体表面积を测定して式にした"藤本の式"が多用されている.しかし最近は
日本人の体型も変わってきており,実状に合わなくなってきていると言われている.8).9)
抗癌薬は投与间隔を3周间ずつ取っているものが多いが,これは抗癌薬によって骨髄の働きが抑制されるので,
その机能が回复するまで次の投与を待つ为である.
抗癌薬のイメージとして「効果の割には副作用が强い」と思われている事が多い.しかし,抗癌薬には多くの
种类があり,いずれも特性が违う为それぞれの特徴を生かした使用法が工夫されたり,副作用に対しても,これ
を取り除き患者の正常な身体机能を维持,回复させようとする种々の"支持疗法"が行なわれている.2).8)
○ 多剤并用疗法:多くの场合抗癌薬は単剤での治愈は困难で,通常化学疗法の多剤并用が行なわれている.なか
でも抗癌薬で癌の完治を目指す场合はほとんどこの手法で治疗が进められている.2).8)
○ 非交差交替化学疗法:薬剤耐性细胞の出现を极力抑えるため,交差耐性のない薬剤を交互に短期间投与する方
法である.肺小细胞癌に対するCAV(シクロホスファミド+ドキソルビシン+ビンクリスチン)疗法,PE(シ
スプラチン+エトポシド)疗法の交替疗法などである.2)
○ 维持疗法:肿疡が缩小して患者の状态が良くなった段阶でそれを维持する为に,"缓解维持疗法"に移る.通
常,同じ薬剤を量を减らして间欠的に投与するか,作用が弱く副作用が少ない薬剤を経口投与する.2)
○ 局所投与:全身の副作用を少なくする为に治疗を局所に集中させる投与法で,代表例として肝癌に対する"肝
动脉塞栓化学疗法"がある.正常肝细胞は血液の约2/3を门脉から,约1/3を肝动脉から得ているが,肝臓
の癌细胞は,血液のほとんどを肝动脉から得ている.その为,肝臓の癌细胞に栄养を供给している肝动脉にカ
テーテルを入れ,抗癌薬と塞栓物质を注入して栄养供给を断つ疗法である.2)
癌はDNAの変化が积み重なって起るので,最近はDNAやRNAを调べることにより,遗伝子诊断が可能に
なっている.また,癌に対する遗伝子治疗は,薬剤感受性遗伝子を利用した方法や,抗癌性の免疫を活性化させ
る遗伝子を诱导する方法などが主流に现在进められている.10).11)
参考文献 1)水岛 裕编集:今日の治疗薬 2002年版 解说と便覧 南江堂
2)青山隆夫:抗悪性肿疡剤. 薬局 51(12) 55～66, 2000
3)小川一诚:癌の化学疗法(内科的). 日本医事新报 4058 5～13 ,2002
4)井本正哉:分子标的疗法 a)细胞周期. 化学疗法の领域 14(S‐1) 13～19, 1998
5)相羽恵介:抗がん剤の种类と作用机序. 薬局 49(10) 9～17, 1998
6)泽田昌浩:新しい抗癌剤 a)微小管に作用する薬 化学疗法の领域 14(S‐1) 55～63, 1998
7)山本信之:新しい抗癌剤 b) . 化学疗法の领域 14(S‐1) 65～79, 1998
8)古江 尚:抗癌剤投与の実际 肿疡别 抗癌剤别投与法 医薬ジャーナル社
9)平冈 谛:大量化学疗法. 化学疗法の领域 14(S‐1) 135～142,1998
10)汤浅保仁:遗伝子诊断. 化学疗法の领域 14(S‐1) 99～105,1998
11)谷宪三郎:癌に対する遗伝子治疗. 化学疗法の领域 14(S‐1) 107～116,1998
お诧び
前回「抗悪性肿疡薬(1)」で抗悪性肿疡薬一覧表の半分"アルキル化薬,代谢拮抗薬,アルカロイドの分"を掲
载しましたが,分类の一部に误りが有りました.订正し今回再掲载しました.
分类
一般名
略号
制品名(メーカー
名)
剤型 容量投与方法 投与量効能 効果
発売年
月
アルキル化薬
エンドキサンP
(塩野义)
锭:50㎎単独 并用共に1日100～200㎎
単独:多発性骨髄肿 悪性 肿 乳癌 急性白血
病 真性多血症 肺癌 神経肿疡 骨肿疡
他抗肿疡薬との并用必要:慢性 性白血病 慢
性骨髄性白血病 咽头癌 胃癌 膵癌 肝癌 结肠
癌 子宫颈癌 子宫体癌 卵巣癌 睾丸肿疡 绒毛
性疾患 横纹筋肉肿 悪性黒色肿
1992 10
注射用エンドキ
サン(塩野义)
注:100 500㎎
単独 并用共に1日1回100㎎连日静
注(総量3000～8000㎎)又は 300～
500㎎を间歇的に周1～2回静注
単独:多発性骨髄肿 悪性 肿 乳癌 急性白血
病 真性多血症 子宫颈癌 子宫体癌 卵巣癌 肺
癌 神経肿疡 骨肿疡
他抗肿疡薬との并用必要:慢性 性白血病 慢
性骨髄性白血病 咽头癌 胃癌 膵癌 肝癌 结肠
癌 睾丸肿疡 绒毛性疾患 横纹筋肉肿 悪性黒色
肿
1962 8

IFM
イホマイド(塩野
义)
注:1g
1日1.5～3g(30～60㎎/kg),3～5日
间连日点滴又は静注(1 ),3～4
周间毎に反复投与
肺小细胞癌 前立腺癌 子宫颈癌 骨肉肿1985 7

TESPA
テスパミン(住
友)
注:5㎎0.5mL
単独,并用共に1日 1回3～15㎎ 筋
注 静注 动注又は必要に応じ胸 腹
腔内,膀胱内,肿疡内に注入
単独:慢性 性白血病 慢性骨髄性白血病 乳
癌 卵巣癌 膀胱肿疡
他抗肿疡薬との并用必要:悪性 肿 胃癌,肺
癌 子宫颈癌 子宫体癌
1958 5

BUS
マブリン(
-武田)
散:1%
慢性骨髄性白血病:①初期1日4～6
㎎,维持疗法周1回又は2周1回1日2
㎎
②1日2㎎又はそれ以下,维持疗法
周1回又は2周1回1日2㎎
真性多血症:1日2～4㎎から6㎎まで
渐増
慢性骨髄性白血病 真性多血症1990 12
エスキノン锭(三
共)
0.25 0.5㎎1日1～1.5㎎2～3回分服肺癌,悪性 肿 慢性骨髄性白血病1974 12
エスキノン(三
共)
注射液:1㎎
0.5mL
注射用:1㎎
静注:1周4～6㎎,2～3回分割又は1
日1㎎连日
动注:1周1回4～6㎎
消化器癌(胃癌),肺癌,卵巣癌 悪性 肿 慢
性骨髄性白血病
1974 12
塩酸
ACNU
ニドラン(三共)注:25 50㎎
1日 1回2～3㎎/kg 静注 动注后,4
～6周休薬又は周1回2㎎/kgを2～3
周静注 动注后,4～6周休薬
脳肿疡,消化器癌(胃癌,肝癌,结肠 直肠癌),
肺癌,悪性 肿 慢性白血病
1980 2

MCNU
サイメリン(三菱
)
注:50 100㎎
1回50～90mg/㎡(体表面积あたり)を
生食か 糖100～250mLに溶解
し,点滴静注,又は10～20mLに溶解
し,ゆっくり静注,次回は6～8周后
胶芽肿,骨髄肿,悪性 肿 慢性骨髄性白血
病,真性多血症,本态性血小板増多症
1987 7

L‐PAM
アルケラン(
)
锭:2㎎
①1日1回2～4㎎连日
②1日1回6～10㎎,4～10日间(総量
40～60㎎)维持量1日2㎎
③1日1回6～12㎎,4～10日间(総量
40～60㎎)反复
多発性骨髄肿1979 5

DTIC
ダカルバジン(协
和発酵)
注:100㎎
1日100～200㎎,5日间连日静注,以
后,约4周间休薬(1 として缲り返
す)
悪性黒色肿1986 1
塩酸
PCZ
ナツラン( ) :50㎎
1日50～100㎎を1～2回分服 1周以
内に渐増し1日150～300㎎を3回分
服
悪性 肿( 病 细网肉肿 肉肿)1978 4
抗悪性肿疡薬(1)2002年3月

CPA

CQ
分类
一般名
略号
制品名(メーカー
名)
剤型 容量投与方法 投与量効能 効果
発売年
月
代谢拮抗薬
キロサイド(日本
新薬)
注:2%(20㎎
/mL)1 2 3 5
10mL
急性白血病: 寛解导入には小児1日
0.6～2.3㎎/kg,成人1日0.8～1.6㎎
/kg 静注,2～3周间连続,维持疗法
として上记用量で1周1回皮下筋注
又は静注
消化器癌等(他の抗肿疡薬と并用):
静注:1回0.2～0.8㎎/kg ,周1～2回
局所动注:1日0.2～0.4㎎/kg
膀胱肿疡:単独膀胱内注入:200～
400㎎
他剤并用膀胱内注入:100～300㎎,
1日1回又は周2～3回
急性白血病(赤白血病 慢性骨髄性白血病の急
性転化例を含む)
消化器癌(胃癌 胆嚢癌 胆道癌 膵癌 结肠癌 直
肠癌など) 肺癌 乳癌 女性性器癌(子宫癌 卵巣
癌など)など,ただし他の抗肿疡薬と并用する场合
に限る 膀胱癌
1971 4
キロサイドN(日
本新薬)
N注:400㎎
200mL
急性骨髄性白血病: 1回2g/㎡を
糖,生食で300～500mLにし,12时
间毎に3时间かけて点滴静注,最大
6日间连日
小児:1回3g/㎡を12时间毎に3时间
かけて点滴静注,3日间连日
急性 性白血病: 他の抗肿疡薬
と并用し 1回2g/㎡を 糖,生食
で300～500mLにし,12时间毎に3时
间かけて点滴静注,最大6日间连日
小児:1回2g/㎡を12时间毎に3时间
かけて点滴静注,3日间连日:静注:
1回0.2～0.8㎎/kg ,周1～2回
局所静注:1日0.2～0.4㎎/kg
急性白血病(急性骨髄性白血病 急性 性白血
病) における寛解导入疗法,地固め疗法
2000 4
サイトサール(
)
注:100㎎
癌肿:静注:他の抗肿疡薬と并用し
1回0.2～0.8㎎/kgをg/㎡を周1～2回
点滴静注 局所
动注:1日0.2～0.4㎎/kgを他の抗肿
疡薬と并用
急性白血病: 寛解导入: 小児は0.6
～2.3㎎/kg,成人は0.8～1.6㎎/kgを
糖,生食で250～500mLにし点
滴静注
维持疗法:上记用量を1周1回皮下,
筋注
消化器癌(胃癌 胆嚢癌 胆道癌 膵癌 结肠癌 直
肠癌など) 肺癌 乳癌 女性性器癌(子宫癌 卵巣
癌など)など,ただし他の抗肿疡薬と并用する场合
に限る
急性白血病(赤白血病 慢性骨髄性白血病の急
性転化例を含む)
1978 6

SPAC
スタラシド(日本
化薬)
:50 100
㎎
成人急性非 性白血病:1日100
～300㎎,1～3回分服
骨髄异形成症候群:1日100～300
㎎,1～2回分服,2～3周连続投与后
2～3周休薬
成人急性非 性白血病(强力な化学疗法の対
象症例にはその疗法を优先),骨髄异形成症候群
1992 12

BH‐AC
サンラビン(旭化
成)
注:150 200
250㎎
1日3.5～6.0㎎/kg,1～2回分服,输
液に混合し,2～4时间で点滴静注,
10～14日间连日か6～10日间连日
投与后休薬期间をおいて缲り返す
急性白血病(慢性白血病の急性転化例を含む)1983 2
酸

フルダラ(
)
注:50㎎
1日20㎎/㎡(体表面积)を5日间连
日点滴静注(约30分)し,23日间休
薬.これを1 として缲り返す
贫血 血小板减少症を伴う慢性 性白血病2000 4
塩酸

ジェムザール
( )
注:200㎎ 1g
1回1000㎎/㎡(体表面积)を30分か
けて点滴静注.周1回3周连続,4周
目休薬.1 として缲り返す.200㎎
は5mL以上,1g は25mL
以上の生食で溶解
非小细胞肺癌 膵癌1999 8

6‐MP
ロイケリン(
-武田)
散:10%
缓解导入量:1日2～3㎎/kg,単独ま
たは他の抗肿疡薬と并用
急性白血病,慢性骨髄性白血病1991 1

Ara‐C
分类
一般名
略号
制品名(メーカー
名)
剤型 容量投与方法 投与量効能 効果
発売年
月
5-FU(协和発
酵)
注:5%5mL
単独:1日1回5～15㎎/kg,5日连日
静注又は点滴静注,以后隔日に5～
7.5㎎/kg静注又は点滴静注
他の抗肿疡薬又は放射线と并用:1
日5～10㎎を他の抗肿疡薬又は放射
线と并用,又は间歇的に周1～2回
胃癌,肝癌,结肠 直肠癌,乳癌,膵癌,子宫颈
癌,子宫体癌,卵巣癌
他の抗肿疡薬又は放射线との并用:食道癌 肺
癌,头颈部肿疡
1967 10
5-FU锭(协和
発酵)
50 100㎎1日200～300㎎,1～3回分服
消化器癌(胃癌,结肠癌,直肠癌),乳癌,子宫颈
癌
1981 1
5-FU
(协和発酵)
5%1日100～300㎎,1～3回分服
消化器癌(胃癌,结肠癌,直肠癌),乳癌,子宫颈
癌
1975 10
5-FU坐剤(协
和発酵)
100㎎
1回100㎎,1日1～2回又は1日1回
200㎎
S状结肠 直肠癌1981 9
5-FU软膏(协
和発酵)
5%5 20g1日1～2回涂布皮肤悪性肿疡1972 12

5 ‐DFUR
フルツロン(
)
:100
200㎎
1日800～1200mg,3～4回分服胃癌,结肠 直肠癌,乳癌,子宫颈癌,膀胱癌1987 9
フトラフール(大
鹏)
注:4%10mL
注射用(IVH
用):400㎎
1日20㎎/kgを 糖,生食と混合し
静注又は点滴静注
头颈部癌,消化器癌(胃癌,结肠 直肠癌)1974 2
フトラフールE
(大鹏)
:200㎎
颗粒:50%
锭:200㎎
1981 9
サンフラールS
(旭化成)
S :200㎎1987 10
フトラフール(大
鹏)
:200㎎
细粒:20%
1974 2
サンフラール
(旭化成)
200㎎1978 4
フトラフール
(大鹏)
N:500㎎
:750㎎
S:1000㎎
1日750～2000㎎を1～2回分割肛门
内挿入
头颈部癌,消化器癌(胃癌,结肠 直肠癌),乳癌,
膀胱癌
1978 3
サンフラール
(旭化成)
750㎎1回1个 1日1～2回肛门内挿入
头颈部癌,消化器癌(胃癌,结肠 直肠癌),乳癌,
膀胱癌
1981 9
ユーエフティ(大
鹏)
:(
100㎎
224㎎)
1984 3
ユーエフティE
(大鹏)
颗粒:20%(1g
中 200
㎎ 448
㎎) 1包0.5
0.75 1g
1992 7
:
:
=1:0.4:1
ティーエスワン
(大鹏)
:20 25
㎎
体表面积当たり1.25㎡未満:40㎎/
回 1.25
～1.5㎡未満:50㎎/回
1.5㎡以上:60㎎/回
1日2回,28日间连日投与,その后14
日间休薬,1 として缲り返す
胃癌 头颈部癌2001 4


アイソボリン(
-武田)
注:25㎎(5㎎
/mL)
1回250㎎/㎡(体表面积)を2时间か
けて点滴静注.开始1时间后に
1回600㎎/㎡を3分以内で静
注.1周毎に6回缲り返した后,2周间
休薬(1 )
3～5mLの 糖,生食,电解质维
持液等にて500mLとする
胃癌(手术不能又は再発) 结肠癌 直肠癌の
抗肿疡効果の増强
1999 10
1日800～1200㎎,2～4回分服消化器癌(胃癌,结肠 直肠癌),乳癌
1日800～1200㎎,2～4回分服消化器癌(胃癌,结肠 直肠癌),乳癌
胃癌 膵臓癌,胆嚢癌 胆道癌 肝臓癌 结肠癌 直
肠癌 肺癌 乳癌 头颈部癌,膀胱癌,前立腺癌
子宫颈癌

配合
代谢拮抗薬
1日300～600㎎を2～3回分服 子宫
颈癌は1日600㎎を2～3回分服

5‐FU

FT‐TGF
分类
一般名
略号
制品名(メーカー
名)
剤型 容量投与方法 投与量効能 効果
発売年
月
メソトレキセート
锭( -
武田)
锭:2.5㎎
白血病:幼児1日1.25～2.5㎎,小児1
日2.5～5㎎,成人1日5～10㎎,1周
间に3～6日服用
绒毛性疾患:1 5日间とし,1日10
～30㎎服用,7～12日间休薬
急性白血病,慢性 性白血病,慢性骨髄性白
血病,绒毛性疾患(绒毛癌,破壊胞状奇胎,胞状
奇胎)
1963 3
注射用メソトレキ
セート(
-武田)
注射用:5 50
㎎
白血病:幼児1日1.25～2.5㎎,小児1
日2.5～5㎎,成人1日5～10㎎,1周
间に3～6回静注,筋注,髄腔内注,
必要に応じて动注,肿疡内注
绒毛性疾患:1 5日间とし,1日10
～30㎎注射,7～12日间休薬
急性白血病,慢性 性白血病,慢性骨髄性白
血病,绒毛性疾患(绒毛癌,破壊胞状奇胎,胞状
奇胎)
1968 4
メソトレキセート
注射液(
-武田)
注射液:200㎎
8mL
肉肿:1周间に1回100～300㎎/kg,6
时间で点滴静注,1～4周间休薬
白血病,悪性 肿:1周间に1回30
～100㎎/kg,6时间で点滴静注,1～
4周间休薬. は 投
与终了后,3时间より15㎎を3时间毎
に9回静注,以后6时间毎に8回静注
又は筋注
救援疗法(50 200㎎):肉肿,
急性白血病,悪性 肿
1988 8

HCFU
ミフロール(
)
细粒:20%
锭:100㎎
1日12～18㎎/kgを2～4回分服,最
大1日900㎎
消化器癌(胃癌,结肠 直肠癌),乳癌1981 9


ハイドレア(
)
:500㎎
1日500～2000㎎を1～3回分服.维
持には1日500～1000㎎を1～2回分
服
慢性骨髄性白血病1992 8
硫酸
VCR
オンコビン(
塩野义)
注:1㎎
成人:0.02～0.05㎎/kg周1回静注
小児:周1回0.05～0.1㎎/kg静注
白血病(急性白血病,慢性白血病の急性転化时を
含む).悪性 肿( 病 细网肉肿 肉
肿).小児肿疡(神経芽肿, 肿疡 横纹筋肉
肿,睾丸胎児性癌,血管肉肿など)
1968 5
硫酸
VLB
エクザール(
塩野义)
注:10㎎
初回周1回0.1㎎/kgついで0.05㎎/kg
ずつ増量し周1回0.3㎎/kg静注
悪性 肿( 病 细网肉肿 肉肿),绒毛
性疾患(绒毛癌,破壊胞状奇胎,胞状奇胎)
1967 10
硫酸
VDS
フィルデシン(塩
野义)
注:1 3㎎
急性白血病,悪性 肿:1回3㎎
(0.06㎎/kg),小児1回0.07～0.1㎎
/kgを周1回静注
肺癌,食道癌:1回3～4.5㎎(0.06～
0.09㎎/kg)を周1回静注
急性白血病(慢性骨髄性白血病の急性転化时を
含む),悪性 肿,肺癌,食道癌
1985 9
酒石酸

ナベルビン(协
和発酵)
注:10㎎1mL
40㎎4mL
1回20～25㎎/㎡(体表面积)を1周间
间隔で缓徐に静注
1回最高25㎎/㎡
本剤を50mL 糖,生食で希釈し,
6～10分かけて投与.投与后は补液
等により薬液を十分洗い流す
非小细胞肺癌1999 5
ラステットS(日
本化薬)
S :25 50
㎎
1994 3
ベプシドS(
)
S :25 50
㎎
1994 7
ラステット注(日
本化薬)
100㎎5mL1987 6
ベプシド注(
)
100㎎5mL1987 5
肺小细胞癌 悪性 肿:1日175～
200㎎,5日间连続投与,3周间休薬
(1 )
子宫颈癌:1日50㎎,21日间连続投
与し1～2周间休薬(1 )
1日60～100㎎/㎡,5日间连続投与,
3周间休薬(1 )点滴静注
肺小细胞癌,悪性 肿,急性白血病 睾丸肿
疡 膀胱癌,绒毛性疾患

MTX
肺小细胞癌 悪性 肿 子宫颈癌
代谢拮抗薬アルカロイド

VP‐16
分类
一般名
略号
制品名(メーカー
名)
剤型 容量投与方法 投与量効能 効果
発売年
月
トポテシン(第
一)
注:40㎎2mL
100㎎5mL
1994 4
カンプト( )
注:40㎎2mL
100㎎5mL
1994 4
塩酸
ハイカムチン(
)
注:1.1㎎
1日1回1㎎/㎡(体表面积)を5日间,
100mLの生食に混和し30分以上か
けて点滴静注,16日间の休薬(1
として缲り返す)
小细胞肺癌2001 4
水和
物
タキソテール(
)
注:20㎎
0.5mL 80㎎
2mL
乳癌 非小细胞肺癌 胃癌 头頚部
癌:1日1回60㎎/㎡1时间以上かけて
3～4周间间隔で点滴静注
卵巣癌:1日1回70㎎/㎡1时间以上
かけて3～4周间间隔で点滴静注
乳癌,小细胞肺癌,胃癌,头颈部癌
卵巣癌
1997 6

タキソール(
)
注:30㎎5mL
100㎎16.7mL
1日1回210㎎/㎡を500mLの 糖
又は生食に混和し,3时间かけて点
滴静注,少なくとも3周间の休薬(1
として缲り返す),投与时は0.22μ
以下の を用いた
を通す.点滴用 等で可塑
剤としてDEHP含有のものは避ける
前投薬:本剤投与约12～14时间前
および6～7时间前に 酸
Na注静注,本剤投与约30分前塩酸
锭50㎎を経口投与し,
塩酸 注静注
卵巣癌,乳癌,非小细胞肺癌,胃癌1997 10
参考资料
出典
水岛 佑编著:今日の治疗薬 2001-解说と便覧 南光堂
各社添付文书集
A法:100㎎/㎡を1周间间隔で3～4
回点滴静注,2周间の休薬(1 )
B法:1日1回150㎎/㎡を2周间间隔
で2～3回点滴静注,3周间の休薬(1
) C法:1
日1回40㎎/㎡を3日间连日点滴静
注,これを1周毎に2～3回缲り返し,
少なくとも2周间休薬(1 )
小细胞肺癌,非小细胞肺癌,乳癌,
有棘细胞癌はA法
子宫颈癌,卵巣癌,胃癌,结肠 直
肠癌はA法又はB法
悪性 肿はC法
A法 B法:500mL以上の 糖,生
食に混和し,90分以上かけて点滴静
注C法:250mL以上の 糖,生食に
混和し,60分以上かけて点滴静注
小细胞肺癌,非小细胞肺癌,子宫颈癌,卵巣癌,
胃癌(手术不能又は再発),结肠 直肠癌(手术不
能又は再発),乳癌(手术不能又は再発),有棘胞
肺癌,悪性 肿(非 肿)
塩酸
アルカロイド
分类
一般名制品名( 名)剤形 容量投与方法 投与量効能 効果
発売年
月
抗生物质
塩酸
DNR
ダウノマイシン
(明治)
注:20㎎
成人:1日0.4～1㎎/㎏连日又は隔日
に3～5回静注又は点滴静注 その后
约1周间休薬し 反复投与
小児:1日1㎎/㎏
急性白血病(慢性骨髄性白血病の急性転化を含
む)
1970 8
塩酸
IDR
イダマイシン注
( )
注:5㎎
5㎎を注射用水5mLで溶解后 12㎎/
㎡(体表面积)を1日1回3日间连日静
注 骨髄机能が回复するまで休薬し
投与を缲り返す
急性骨髄性白血病(慢性骨髄性白血病の急性転
化を含む)
1995 6
塩酸
(
)DXR
アドリアシン注
(协和発酵)
注:10㎎
悪性 肿 肺癌 消化器癌 乳癌
骨肉肿:①1日1回10㎎(0.2㎎/㎏)を4
～6日间连日静脉内 投与后
7～10日休薬 これを1 として2～3
缲返す
②1日1回20㎎(0.4㎎/㎏)1日1回2～3
日间静脉内 投与后 7～10日
休薬 これを1 として2～3 缲
返す
③1日1回20～30㎎(0.4～0.6㎎/㎏)
3日间连日静脉内 投与后 18
日间休薬 これを1 として2～3
缲返す
総投与量500㎎/㎡以下とする
膀胱肿疡:1日1回连日又は2～3回
30～60㎎を膀胱注入
悪性 肿( 肉肿 细网肉肿, 病) 肺
癌 消化器癌(胃癌 胆のう 胆管癌 膵臓癌 肝癌
结肠癌 直肠癌等) 乳癌 膀胱肿疡 骨肉肿
1975 3
塩酸
ACM ACR
アクラシノン注射
用( -山
之内)
注:20㎎
固形癌 悪性 肿:①1日1回40～
50㎎(0.8～1㎎/㎏)を1周间に2回连
日静注又は点滴静注
②1日20㎎(0.4㎎/㎏)を7日间连日静
注又は点滴静注后7日注休薬の反
复
急性白血病:1日20㎎(0.4㎎/㎏) 10
～15日间连日静注又は点滴静注
胃癌 肺癌 乳癌 卵巣癌 悪性 肿 急性白血
病
1981 12
テラルビシン(明
治)
注:10 20㎎1988 6
ピノルビン注(
-日本化薬)
注:10 20㎎1988 6
2002年4月抗悪性肿疡薬(2)
塩酸
THP
头颈部癌 乳癌 胃癌 尿路上皮癌(膀胱癌 肾盂
尿管肿疡),卵巣癌 子宫癌 急性白血病,悪性
肿
静注:Ⅰ法(3～4周1回法)乳癌 胃
癌 卵巣癌 子宫癌 尿路上皮癌 悪
性 肿:1日1回40～60㎎静注 3
～4周休薬(これを1 として缲返
す)Ⅱ法(3～4周2回法)尿路上皮癌:1日
1回30～40㎎2日间连日静注 3～4
周休薬(これを1 として缲返す)
Ⅲ法(周1回法)头颈部癌 乳癌 胃
癌:1日1回20～40㎎1周间间隔で2
～3回静注 3～4周休薬(これを1
として缲返す)
Ⅳ法(连日法)头颈部癌 悪性
肿:1日1回10～20㎎3～5日连続静
注 3～4周休薬(これを1 として缲
返す)
Ⅴ法(连日法)急性白血病:1日1回10
～30㎎5日连続静注
动注:头颈部癌 膀胱癌:1日1回10
～20㎎を连日又は隔日5～10回投与
膀胱内注入:膀胱癌:1日1回15～30
㎎を周3回各1～2时间膀胱内把持
(これを1 として2～3 缲返す)
分类
一般名制品名( 名)剤形 容量投与方法 投与量効能 効果
発売年
月
抗生物质
ファルモルビシ
ンRTU注射液
( -协和
発酵)
注: 10㎎5mL
急性白血病:1日1回15㎎/㎡(体表
面积)を5～7日间连日静注后3周休
薬 これを1 として2～3 缲返
す
悪性 肿:1日1回40～60㎎/㎡を
静注后3～4周间休薬 これを1 と
して3～4 缲返す
乳癌 卵巣癌 胃癌 尿路上皮癌:1日
1回60㎎/㎡を静注后3～4周间休
薬 これを1 として3～4 缲返
す肝癌:1日1回60㎎/㎡を肝动注し3～
4周间休薬 これを1 として3～4
缲返す
膀胱癌:1回60㎎を1日1回3日间连
続膀胱腔内注入后4日休薬 これを1
として2～4 缲返す
急性白血病,悪性 肿 乳癌 卵巣癌 胃癌 肝
癌 尿路上皮癌(膀胱癌 肾盂 尿管肿疡)
1999 7
ファルモルビシ
ン注( -
协和発酵)
注:10㎎
急性白血病:1日1回15㎎/㎡(体表
面积)を5～7日间连日静注后3周休
薬 これを1 として2～3 缲返
す
悪性 肿:1日1回40～60㎎/㎡を
静注后3～4周间休薬 これを1 と
して3～4 缲返す
乳癌 卵巣癌 胃癌 尿路上皮癌:1日
1回60㎎/㎡を静注后3～4周间休
薬 これを1 として3～4 缲返
す肝癌:1日1回60㎎/㎡を肝动注し3～
4周间休薬 これを1 として3～4
缲返す
膀胱癌:1回60㎎を1日1回3日间连
続膀胱腔内注入后4日休薬 これを1
として2～4 缲返す
急性白血病,悪性 肿 乳癌 卵巣癌 胃癌 肝
癌 尿路上皮癌(膀胱癌 肾盂 尿管肿疡)
1989 6

D(
)
ACT‐D
コスメゲン(万
有)
注:0.5㎎
成人:1日10μg/㎏ 5日间静注
小児:1日15μg/㎏ 5日间静注
以上を1 とし 次回は2周间の间
隔が必要
肿疡 绒毛上皮肿 破壊性胞状奇胎1969 2
塩酸
MIT
ノバントロン注
( -武
田)
注:10㎎5mL
20㎎10mL
急性白血病:1日1回2～5㎎/㎡を5
日间连日 3～4周间隔で静注 点滴
静注
悪性 肿 乳癌:1日1回2～4㎎/
㎡を5日间あるいは1回8～14㎎/㎡
を3～4周间隔で静注 点滴静注
肝细胞癌:1日1回6～12㎎/㎡を3～
4周间隔で静注 点滴静注
急性白血病(慢性骨髄性白血病の急性転化を含
む) 悪性 肿 乳癌 肝细胞癌
1987 12
塩酸
BLM
ブレオ(日本化
薬)
注:5 15 30㎎
皮下注 筋注 静注:1回15～30㎎を
原则周2回 総投与量300㎎以下
动注:5～15㎎を 又は连
続
皮肤癌 头颈部癌 肺癌 食道癌 悪性 肿,子
宫颈癌 神経胶肿 甲状腺癌
1969 2
ブレオS软膏(日
本化薬)
软膏:0.5%5
10g
1日1回闭锁密封疗法皮肤悪性肿疡1975 11
油性ブレオ(日
本化薬)
注:30㎎2mL
1回3～30㎎を周1～2回局所投与
総投与量180㎎以下
头颈部癌 皮肤悪性肿疡1979 5
硫酸
PEP
ペプレオ注(日
本化薬)
注:5 10㎎
静注,筋注:1回5～10㎎を周2～3回
投与 総投与量150㎎以下
动注:1回5～10㎎を 又は持
続动注
皮肤癌 头颈部悪性肿疡 肺癌(偏平上皮癌) 前
立腺癌 悪性 肿
1981 3
塩酸
EPI
硫酸
BLM
分类
一般名制品名( 名)剤形 容量投与方法 投与量効能 効果
発売年
月
抗生物质
C
MMC
マイトマイシン协
和S(协和発酵)
注:2 10㎎
①间歇投与:1日4～6㎎を周1～2回
静注
②连日投与:1日2㎎を连日静注
③大量间歇投与:1日10～30㎎を1～
3周以上の间隔で静注
④他の抗悪性肿疡剤との并用:1日2
～4㎎を周1～2回他の抗悪性肿疡剤
と并用して投与
动注 髄腔内 胸 腹腔内:1日2～10
㎎注入
膀胱肿疡:1日1回10～40㎎を膀胱内
注入
慢性 性白血病 慢性骨髄性白血病 胃癌 结
肠 直肠癌 肺癌 膵癌 肝癌 子宫颈癌 子宫体
癌 乳癌 头颈部肿疡 膀胱肿疡
1963 12

NCS
ネオカルチノスタ
チン注「科薬」
(科薬-山之内)
注:2000単位
2mL
急性白血病 消化器癌:1日1回2000
～4000単位 连日又は隔日に静注,
动脉内 腹腔内 胸腔内投与
膀胱癌:1日1回1000～2000単位 连
日又は隔日に静注
急性白血病 消化器癌(胃癌 膵臓癌) 膀胱癌1977 5


スマンクス动注
用 动注用悬浊
用液(山之内)
动注用:4 6㎎
肝动脉内 により1日1回4～6
㎎を投与
肝细胞癌1994 2
白金制剤
ランダ注(日本
化薬)
注:10㎎20mL,
25㎎50mL,
50㎎100mL
1984 3
ブリプラチン注
( )
注:10㎎
20mL,
25㎎50mL,
50㎎100mL
1984 3

CBDCA
パラプラチン(
)
注:50㎎
5mL,150㎎
15mL,450㎎
45mL
注射用:150㎎
1日1回300～400㎎/㎡(体表面积)を
30分以上かけて点滴静注 少なくとも
4周间休薬 これを1 として缲り返
す
头颈部癌 肺小细胞癌 睾丸肿疡,卵巣癌 子宫颈
癌 悪性 肿 非小细胞肺癌
1990 5

254‐S
アクプラ静注用
(塩野义)
静注用:10
50 100㎎
1日1回80～100㎎/㎡(体表面积)を
投与し 少なくとも4周间休薬 これを1
として缲り返す
头颈部癌 肺小细胞癌 肺非小细胞癌 食道癌 膀
胱癌 精巣(睾丸)肿疡,卵巣癌 子宫颈癌
1995 9

CDDP
睾丸肿疡,膀胱癌,肾盂 尿管肿疡,前立腺癌,
卵巣癌,头颈部癌 非小细胞肺癌,食道癌 子宫
颈癌 神経芽细胞肿 胃癌,骨肉肿 小细胞肺癌
A法:1日1回15～20㎎/㎡(体表面积)
を5日间连日点滴静注し 2周间休薬
(これを1 として缲返す)
B法:1日1回50～70㎎/㎡ 3周间休
薬(1 )
C法:1日1回25～35㎎/㎡ 1周间休
薬(1 )
D法:1日1回10～20㎎/㎡を5日间连
続后2周间以上休薬(1 )
E法:1日1回70～90㎎/㎡ 3周间休
薬(1 )
F法:1日1回20㎎/㎡を5日间连続后
2周间以上休薬(1 )
G法:1日1回100㎎/㎡ 3周间休薬(1
)
睾丸肿疡,膀胱癌,肾盂 尿管肿
疡,前立腺癌:A法,C法选択
卵巣癌:B法,C法选択
头颈部癌:D法,B法选択
非小细胞肺癌:E法,F法选択
食道癌:B法,A法选択
子宫颈癌:A法,E法选択
神経芽细胞肿 胃癌,小细胞肺癌:E
法,G法选択
骨肉肿:G法选択
分类
一般名制品名( 名)剤形 容量投与方法 投与量効能 効果
発売年
月
ノルバデックス(
)
锭:10㎎
D锭:20㎎
1981 9
タスオミン(
)
锭:10㎎
D锭:20㎎
1990 7
酸
フェアストン锭
(日本化薬)
锭:40 60㎎
1日1回40㎎
既治疗例(薬物疗法及び放射线疗法
などの无効例)には1日1回120㎎
闭経后乳癌1995 6

アリミデックス锭
( )
锭:1㎎1日1㎎ 1日1回闭経后乳癌2001 2
塩酸

アフェマ锭(
)
锭:1㎎1日2㎎ 朝 夕食后2回分服闭経后乳癌1995 9
酢酸

MPA
ヒスロンH200(协
和発酵
)
锭:200㎎
乳癌:1日600～1200㎎3回分服
子宫体癌:1日400～600㎎2～3回分
服
乳癌 子宫体癌(内膜癌)1987 5
酸

エストラサイト
(日本新薬)
:156.7
㎎
1回2 1日2回前立腺癌1984 4
ゾラデックス3.6
㎎ (
)
:3.6㎎
LA :10.8㎎
3.6㎎を前腹部に4周毎に1回皮下投
与する
前立腺癌 闭経前乳癌1991 9
ゾラデックス1.8
㎎ ( )
:1.8㎎
1.8㎎を前腹部に4周毎に1回皮下投
与する
子宫内膜症2000 8
酢酸

リュープリン(武
田)
注射用:1.88
3.75㎎
注射用 :
1.88 3.75㎎
子宫内膜症:4周に1回3.75㎎を皮下
注
子宫筋肿:4周に1回1.88㎎を皮下注
前立腺癌 闭経前乳癌:4周に1回
3.75㎎を皮下注
中枢性思春期早発症:4周に1回30
μg/㎏を皮下注
子宫内膜症 过多月経 下腹痛 腰痛及び贫血等
を伴う子宫筋肿における筋肿核の缩小及び症状
の改善 闭経前乳癌(1.88 には ) 前立腺癌
(1.88 には ) 中枢性思春期早発症( には
)
1992 9

オダイン锭(日本
化薬)
锭:125㎎1回125㎎ 1日3回食后前立腺癌1994 12

カソデックス锭(
)
锭:80㎎1日1回80㎎前立腺癌1999 5
酸
TAM
酢酸
ZOL
1日20㎎ 1～2回分服
最大量1日40㎎
D锭:1日1回20㎎
最大量1日40㎎
乳癌
ホルモン疗法薬
分类
一般名制品名( 名)剤形 容量投与方法 投与量効能 効果
発売年
月
その他酢酸

サンドスタチン注
射液( )
注:50μg1mL
100μg1mL
1日100～150μgを2～3回に分割し
て皮下投与
効果不十分の场合は1日300μgまで
消化管 产生肿疡(VIP产生肿疡 症
候群の特徴を示す 肿疡 产生肿
疡) 末端肥大症 下垂体性巨人症に伴う诸症状の
改善
1989 7
L-
L‐ASP
ロイナーゼ(协和
発酵)
注:5000
10000KU
1日50～200KU/㎏を连日又は隔日
に点滴静注
急性白血病(慢性白血病の急性転化を含む) 悪性
肿
1971 9

グルカロン锭(中
外)
锭:187.5㎎1回2锭(375㎎)1日4回膀胱癌の术后再発の抑制1971 9

DCF
コホリン(化血研
-日本化薬)
注:7.5㎎
成人T细胞白血病 肿:4～5㎎/
㎡(体表面积)を1周间间隔で4回静注
(これを1 とし2～3 缲返す)
白血病:4～5㎎/㎡を1～2
周间に1回静注
いずれも肾障害患者には
を测定し慎重に投与
成人T细胞白血病 肿 白血病1996 5

ペラゾリン细粒
(全薬)
细粒:80%
400㎎/包
800㎎/包
1日1600㎎,1～2回分服 5日间连続
投与し 2～3周间休薬(これを1 と
して缲返す)
悪性 肿,成人T细胞白血病 肿1994 7

ベサノイド
( )
:10㎎
寛解导入疗法として1日60～80㎎
(45㎎/㎡) 食后3回分服
急性前骨髄球性白血病1995 3


フォトフリン注(
-武田)
注:75㎎
2㎎/㎏静注し 48～72时间后
光を病巣部位照射
早期肺癌 表在型早期胃癌 表在型食道癌 子宫
颈部初期癌及び异形成
1995 4

PSK
クレスチン(呉羽
化学-三共)
散:1g1日3gを1～3回分服
胃癌(手术例)患者及び结肠 直肠癌(治愈切除例)
患者における化学疗法との并用による生存期间
の延长,小细胞肺癌に対する化学疗法との并用
による奏効期间の延长
1977 5
抗悪性肿疡
溶连菌制剤
OK‐432
ピシバニール(中
外)
注:0.2 0.5 1
5KE
①胃癌(手术例)患者及び原発性肺
癌患者における化学疗法との并用に
よる生存期间の延长:筋注,皮下
注,皮内注:0.2～0.5KE,连日又は
隔日1回投与2～3周かけ2～5KEま
で渐増.维持:1回2～5KE周1～2回
②消化器癌 肺癌患者における癌性
胸 腹水の减少:1回5～10KE周1～2
回浆膜腔内投与
③他剤无効の头颈部癌及び甲状腺
癌:1回5～10KE毎日又は数日に1回
肿疡内 肿疡辺縁部に注入
④ 管肿:液量と同量の0.05～
0.1KE/mLの悬浊液を局所に注入.1
回2KEまで
①胃癌(手术例)患者及び原発性肺癌患者におけ
る化学疗法との并用による生存期间の延长
②消化器癌及び肺癌患者における癌性胸 腹水
の减少
③他剤无効の头颈部癌及び甲状腺癌
④ 管肿
1975 10
非特异的免疫赋活薬
分类
一般名制品名( 名)剤形 容量投与方法 投与量効能 効果
発売年
月
乾燥BCG
イムノブラダー
膀注用(日本
)
膀注用:80㎎
本剤80㎎を添付の生食1mLを加え悬
浊.さらに生食40mLを加え希釈液を
调制
尿道 により希釈液注入し2时
间膀胱内に保持
表在性膀胱癌,膀胱上皮内癌1997 3
レンチナン(味の素
-大鹏)
注:1㎎
周2㎎(1㎎周2回又は2㎎周1回)静
注又は点滴静注
600㎎/日(1日400㎎/㎡/日)
経口投与に并用し投与
手术不能又は再発胃癌患者における 経口
投与との并用による生存期间の延长
1986 4
レンチナン(山之内)
注:1㎎
周2㎎(1㎎周2回又は2㎎周1回)静
注又は点滴静注
600㎎/日(1日400㎎/㎡/日)
経口投与に并用し投与
手术不能又は再発胃癌患者における 経口
投与との并用による生存期间の延长
1986 4

SPG
ソニフィラン(科
研)
注:20㎎2mL
放射线疗法に并用し,1周40㎎1～2
回分割して筋注
子宫颈癌における放射线疗法の直接効果の増强1986 8

UBX
ベスタチン
(日本化薬)
:10 30
㎎
1日1回30㎎成人急性非 性白血病1987 6
分子标的治疗薬
(遗
伝子组换え)
ハーセプチン注
射用( )
注:150㎎
1日1回,初回4㎎/㎏を 2回以降は2
㎎/㎏を90分以上かけて1周间间隔
で点滴静注.
投与时は注射用水7.2mLで21㎎/mL
の浓度とし 必要量を生食250mLに
希釈し点滴静注
HER2过剰発现が确认された転移性乳癌2001 6
(遗
伝子组换え)
リツキサン注(全
薬 )
注:
100㎎10mL
500㎎50mL
1回375㎎/㎡を1周间间隔で4回点滴
静注.
用时生食 糖で10倍に希釈
CD20阳性の低悪性度又は滤胞性B细胞性非
肿 细胞 肿
2001 9
酸

グリベック
( )
:100㎎
慢性期:1日1回400㎎食后投与
1日1回600㎎まで増量可
移行期又は急性期:1日1回600㎎
食后投与
1日1回800㎎(400㎎を1日2回)まで増
量可
慢性骨髄性白血病2001 12
参考资料
‐‐出典
水岛 裕编著:今日の治疗薬 2001-解说と便覧 南光堂
水岛 裕编集:今日の治疗薬 2002-解说と便覧 南光堂
相羽恵介:抗がん剤の种类と作用机序. 薬局 49(10) 9～17 1998
各社添付文书集

LTN
非特异的免疫赋活薬
67443
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