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抗抑郁剂
"永信"伏优宁胶囊20公丝
Fluronin Capsules 20mg"Yung Shin"
卫署药制字第043523号FLC-001 Code No.:32076
本药所含主成分-Fluoxetine Hydrochloride为化学结构回异於三环,四环或目前临床所使用之抗抑郁剂,其主要作用为抑制中枢神经对血清紧素(serotonin)的再吸收.由临床研究结果显示,Fluoxetine对於抑郁症及强迫症等具有卓越的治疗成效,故为目前备受医学界属目之新型抗抑郁剂.
「成分」:每胶囊中含:
Fluoxetine(as Hydrochloride) 20mg
「作用」:
1.本药之作用机转,主要为抑制中枢神经对血清紧素(Hydrochloride)的再回收.临床研究结果显示,Fluoxetine可抑制血清紧素再回收到血小板,而由动物实验中也发现,Fluoxetine对血清紧素的抑制作用明显较Norepinephrine为强.
2.不同於三环抗抑郁剂,本药与毒碱(muscarinic),组织胺(histamincrgic),α1-交感神经激素(α1-adrenergic)接受器及脑部神经组织膜接受器之结合力远比三环抗抑郁剂为低.
3. Fluoxetine 40mg单剂量口服,最高血中浓度可在6-8小时内达到15-55ng/ml.虽然,食物可能会延迟本药的吸收,但并不影响整体的生体可用率.因此,本药可空腹投与或与食物并服.
4. Fluoxetine在肝脏中会被广泛代谢成Norfluoxetine及其他尚未经证实的代谢物.Norfluoxetine为经由去甲基化所形成的活性代谢物,能选择性地强力抑制血清紧素的再回收,且作用与Fluoxetine相当.
5. Fluoxetine之蛋白结合率为94.5％,其排泄过程缓慢(短期给药之半衰期为1-3天,长期给药为4-6天),故可确保体内药物浓度的维持而符合长期慢性病治疗之需求,但药物浓度并不会无限制地增加.
「适应症」:
抑郁症,暴食症,强迫症.
「用法,用量」:
抑郁症-
初始治疗-用来支持Fluoxetine药效的研究用药为早晨服用20~80公丝/天的剂量.研究报告Fluoxetine每天剂量20,40,60公丝和安慰剂作比较每天剂量为20公丝,在大多情况下,获得满意的抑郁效果.因此最初治疗时建议每天服用20公丝剂量.
若治疗超过数周病情仍未改善,可使用一天一次(早上)或每天服用二次(早上及中午)一天总剂量超过20公丝,但不得超过每天80公丝的极量.与其他抗抑郁剂相似,完全的抗抑郁剂效果可能在服药后四周或更久才会显现出来.
肾或肝脏功能失调的病人应减少给药次数和降低剂量.同样地,老年人或同时并服同其他药物的病人,亦应减少给药次数和降低剂量.
维持/连续/延长治疗-使用Fluoxetine需要多久时间,这问题并没有明确答案,一般精神药理学家同意急性抑郁病人需要几个月或更久的时间的治疗,可缓解病情的剂量是否与维持/恢复精神愉快的剂量相同亦尚未知.
暴食症-
以Fluoxetine hydrochloride治疗暴食症的临床试验中,病人每日固定服用20或60公丝的Fluoxetine hydrochloride或安慰剂.在接受60公丝Fluoxetine hydrochloride治疗的病人里,明显地降低了病人的暴食次数(无节制的饮食和自行催吐),此效果优於接受20公丝或安慰剂治疗的病人.因此,每日60公丝是暴食症的推荐剂量.
强迫症-
以Fluoxetine hydrochloride治疗强迫症的临床试验中,病人每日固定服用20,40或60公丝的Fluoxetine或安慰剂.曾有研究报告显示剂量与效能不具有关联性.因此,建议起始剂量为早上服用20公丝.往后的研究报告中,提及剂量与效能可能具有关联性.因此,如果在使用药物数周后观察病情仍未改善,也许可以增加剂量,要有明显治疗效果可能需在五周或更久才能显现出来.
每天总剂量高於20公丝可用一天一次(如,早上)或一天二次(如,早上和中午).建议使用总剂量在每天20~60公丝的范围,虽然在开放试验中,每天剂量高达80公丝仍具有很好的耐受性.Fluoxetine最大剂量应不超过每天80公丝之极量.
当使用Fluoxetine治疗抑郁症时,对於有肾或肝损害的病人,应降低剂量或使用频率.而如老年人有其他疾病或并用其他药物,应降低剂量或使用频率.
维持/持续治疗-
目前尚无有系统研究解答有关持续使用Fluoxetine的时限,而强迫症是一种慢性状所以对使用Fluoxetine有效的患者,仍可考虑持续使用.虽在控制下试验无使用Fluoxetine的达13周的有效性纪录,但在双盲试验中有使用期延长6个月仍未失去疗效.然而,剂量的调整应维持在最低有效剂量,及定期评估是否有需要继续治疗.
Fluoxetine hydrochloride不论是用在何种适应症,每日使用皆不可超过80公丝.
本药需由医师处方使用.
「禁忌症」:
曾对本药产生过敏反应之患者禁用本药.
本药不可与单胺氧化酶抑制剂(MAOI)合并使用,或者停用MAOI后应至少隔14天以上才能开始使用本药.此外,由於Fluoxetine及其主要代谢物的半衰期相当长,因此停用本药后至少应隔5周以后,才可开始使用MAOI.
「一般注意」:
1.焦虑及失眠-服用Fluoxetine治疗抑郁症的病人中约有10~15％的病人报告焦虑,神经质及失眠的现象产生.其中约有5％的病人因而终止服用Fluoxetine.在治疗强迫症的临床研究中,服用Fluoxetine的病人约有30％和使用安慰剂的病人有22％曾有失眠的报告;而有焦虑,神经质的报告者各约有14％,而因上述情况而停药的病人只占服用Fluoxetine hydrochloride病人的3％.
2.改变食欲及体重-服用Fluoxetine可会有体重减轻,尤其是对於已比标准为低的抑郁病人为然.在治疗抑郁症的临床研究显示大约有9％的病人因服用Fluoxetine产生厌食,此种发生率约为对照服用安慰剂的6倍.约有13％服用Fluoxetine的病人,此较4％服用安慰剂和3％服用三环抗抑郁剂的病人体重减轻的量超过5％.不过仅极少的病人,因为服用Fluoxetine体重减轻而停药.在暴食症的控制实验里面,并没有病人因为体重减轻而停药.在治疗强迫症的临床研究中,服用Fluoxetine的病人有17％和使用安慰剂病人有10％曾有厌食的报告,有一名病人因为体重减轻而中止使用Fluoxetine hydrochloride.
3.激动狂躁/轻躁狂-上市前抑郁症临床实验显示1％服用Fluoxetine的病人发生狂躁或轻躁狂.曾有报告指出情感性精神病人小部份的人会因服用其他以上市的抗抑郁剂产生激动狂躁或轻躁狂.而在临床控制下强迫症试验中,使用Fluoxetine治疗的病人1％出现激动躁狂/轻躁狂的症状.
4.癫痫发作-全世界6,000位上市前临床实验病人中的12位因服用Fluoxetine而产生惊厥,此种千分之二(0.2％)的发生率与其他已上市的抗抑郁剂相似.有癫痫发作病历的病人应谨慎使用Fluoxetine.在治疗强迫症的临床研究中,只有一名病人有过一次癫痫发作.
5.自杀-自杀意图的阴影始终会跟随抑郁病人直至病情有显著康复为止.初使用药时应该紧密监视高危险性病人.处方Fluoxetine应从最小剂量开始,并且周密照料病人以减低用药过量的危险性.
由於强迫正与抑郁症二者之间已知有某些共同特性.因此,当使用Fluoxetine於强迫症时,亦应警觉所有使用於抑郁症时的注意事项.
6. Fluoxetine及其代谢物的长期清除半生期-由於Fluoxetine(2~3天)及其主要代谢物(7~9天)的清除半生期长,改变剂量必须经过几周才会反应在药物血浆浓度,此会影响到调整至最终剂量及终止药物治疗的用法用量.
7.伴有其他疾病的病人使用-有关Fluoxetine hydrochloride使用於伴有其他疾病病人的临床经验仍是相当有限.Fluoxetine hydrochloride使用於伴有其他疾病或会影响代谢或血流动力性质的情况时应格外小心.
8. Fluoxetine hydrochloride使用心肌梗塞或不稳定心脏疾病的经验仍有限,上市前的临床试验设计都把这些病况排除在外.不过以双盲法研究312位接受Fluoxetine hydrochloride的病人都曾接受回溯性地追踪心电图的变化,结果都没有观察到心脏传导异常所导致的心脏阻塞.平均心跳速率约降3次/分.Fluoxetine 及主要代谢物Norfluoxetine在肝脏硬化病人的体内廓清率会降低,因而延长半生期,因此对於肝硬化的病人应减低剂量或减少服用频率.因为Fluoxetine在肝脏广泛的代谢,因此以原型流到尿液的量很稀少;不过必须累积长期使用Fluoxetine的病例资料到适当数目时才能更正确的评估.对这类肾功能失调的病人仍应谨慎使用.
9. Fluoxetine hydrochloride可能会改变糖尿病人的血糖控制.以Fluoxetine hydrochloride治疗时,曾发生低血糖症,而终止停药后又发生高血糖症.如同其他类型的药物,当糖尿病人与其他降血糖药物,胰岛素共同并用Fluoxetine hydrochloride时,在开始并用或停止服药时,应调整剂量.
10对认知及运动神经的干扰-任何对神经功能有活性的药物都可能干扰判断,思维,或运动神经的技巧.病人应小心操作危险机械,包括驾驶车辆直到确定药物治疗不会造成不良效果为止.
11.给病人的资料-当处方Fluoxetine 时建议医师与病人谘商:
因为 .Fluoxetine可能干扰判断,思维或运动神经的技巧,建议病人避免开车或操作机械至合理判断表现行为不受干扰为止.
建议病人若他们欲服用其他药物,成药或酒精时,知会医师.
建议病人若她们怀孕或有怀孕计划,告知医师.
建议病人若她们欲亲自餵育婴儿时,告知医师.
建议病人若产生皮肤发疹或荨麻疹时,告知医师.
检验室试验-不推荐特别作检验试验.
12.药物相互作用-如同所有药物,药物相互作用,藉由各种作用机转(如药物动力学,药物相互之间的抑制或加成等),均有可能.经由P450 II D6代谢的药物-大约有7％左右的人因为遗传问题导致Cytochrome P450的同质酶P450 II D6的活性降低.这些人对某些药物如:debrisoquin,dextromethorphan和三环抗抑郁剂的代谢能力较差,尚有很多药物也是经由此同质酶所代谢,如大多数抗抑郁剂包括.Fluoxetine,和其它只抑制血清紧素吸收的抗抑郁剂.因此,对於代谢能力较差的人,药物的吸收,分布,代谢等性质皆会受到干扰,不过,就.Fluoxetine和它的代谢物而言,四种队掌异构物在血中浓度的总和不管是在代谢能力异常的人身上或是在正常人身上并无不同.和其它经由P450 II D6代谢的药物一样,Fluoxetine也会因此降低此同质酶的活性.一个具正常代谢能力的人可能因而暂时成为代谢能力较差的人.因此,假如病人正在服用Fluoxetine或是近五星期内曾使用过Fluoxetine的人须要使用某些亦是经由P450 II D6代谢且其治疗指数(Therapeutic index)较窄的药物时,须使用此药之最低建议剂量,这就像是使用於那些代谢能力较差者的正常剂量一般.相对的,如果病人已经使用那些经由P450 II D6代谢的药物,现在又必须再使用Fluoxetine时,先前所使用的药亦可能必须减少使用剂量.上述提及治疗指数较窄的药物(如flecainide,encainide,vinblastine,carbamazepine,和三环抗抑郁剂)使用时必须特别注意.
色胺酸(Tryptophan)-5位病人同时服用Fluoxetine及色胺酸经历有不良反应,包括精神亢进,不安宁及胃肠不适.
单胺氧化酶抑制剂(MAO inhibitors)-参阅禁忌症.
其他抗抑郁剂-当Fluoxetine与其他抗抑郁剂合并使用时,其他抗抑郁剂的稳定血中浓度会超过2倍以上.
锂-有关锂与Fluoxetine并用同时有增加和降低锂血中浓度的报告.亦有锂中毒报告.当锂与Fluoxetine并用时应小心监视锂的血中浓度.
Diazepam廓清率-同时并用Diazepam可能会延长Diazepam的半生期.
Phenytoin-并用Fluoxetine治疗时,会使原使用一定剂量的Phenytoin病人Phenytoin的血中浓度提高,而Phenytoin的临床毒性也会伴随出现.
同时并用高蛋白结合药物的潜在效果-由於Fluoxetine会与血浆蛋白紧密结合,因此若Fluoxetine与其他高蛋白结合的药物并用(如Coumadin,Digitoxin)可能会改变药物的血浆浓度因而造成不良反应.相反地,并用其他与蛋白质结合更紧密之药物,亦会取代原与蛋白质结合之Fluoxetine,而造成不良反应.
中枢神经活性药物(CNS Active drugs)- Fluoxetine与其他中枢神经活性并用的潜在危险性尚未经系统性评估.因此若因病情需要必须并用时应谨慎为之.
13.电器抽搐治疗(Electroconvulsive Therapy ECT)-没有临床研究显示Fluoxetine与ECT并用是否有益.有一报告指出Fluoxetine会使一位病人的抽搐时间延长.
14.赘生性,突发性及生育伤害-没有证据显示Fluoxetine会造成赘生性,突发性及对生育的伤害.以相当於人体最高剂量(80mg)的7.5和9倍的Fluoxetine量分别给予家鼠和小白鼠两年,并没有造成赘生性的证据.以下述的研究方法亦没有发现Fluoxetine及Norfluoxetine会有遗传基因的毒害作用:细菌突变性检验,鼠肝细胞DNA修复分析检验,老鼠淋巴瘤生物检验,中国田鼠活体内骨髓细胞染色体丝交换分析.二种实验分别以人体最大剂量(80mg)的5倍和9倍给予老鼠服用,显示本药并没有生殖力不良的副作用.新生鼠的存活率有轻微降低,但此可能与母体食物消耗及体重受到抑制有关.
15.低血钠值-曾有数个低血钠值(血钠值低於110mmol/L)的报告,当停用Fluoxetine后,血钠值会回复正常.虽然这数个病例的可能病因相当复杂,但可能与不适当的抗利尿激素分泌症状有关(SIADH).此现象主要发生於老年人及以服用利尿剂,体内流体排空的病人.在安慰剂控制实验,双盲试验中.服用Fluoxetine 313位中有10位,服用安慰剂320位中有6位病人,曾显示有低於参考范围之血钠浓度,在统计学上并无明显不同.最低观察值为129 mmol/L.此项减少在临床上并无意义.
16.血小板功能-服用Fluoxetine患者,罕有血小板功能改变或不正常的实验室研究果的报告.曾有数例不正常出血报告,是否为Fluoxetine所致,尚未清楚.
17.动物毒性-慢慢给予小白鼠,老鼠和狗服用Fluoxetine,在某些组织中,磷脂类会增加.此作用为可逆的,停药后即消失.许多阳离子两性药物,包括Fenfluramine,Imipramine和Ranitidine,在动物实验时也曾发生磷脂类的蓄积作用,此作用在人体内的意义还未知.
「孕妇,授乳妇之投与」:
以Fluoxetine人类最大剂量(80mg)的9倍和11倍分别给鼠和兔做生殖方面的研究,发现对动物胎儿并没有影响.然而对孕妇目前尚未做适当控制完善的试验.由於动物生殖试验并不一定可用来预占人体的反应,故除非确实有需要否则勿使用.
Fluoxetine对人类分娩的作用不清楚.
由於Fluoxetine会分泌到母奶中,因此不建议授乳妇使用Fluoxetine.曾有一个母奶样品,Fluoxetine和Norfluoxetine的浓度高达70.4ng/mL,药物在母亲的血中浓度达295ng/mL.没有造成婴儿不良反应的报告.一案例,服用Fluoxetine的母亲哺餵婴儿,婴儿产生啼哭,失眠,呕吐和水便等症状.而此婴儿在哺餵后的第二天,血液中Fluoxetine的药物浓度是240ng/mL,Norfluoxetine是208 ng/mL.
「新生儿,乳儿之投与」:
小孩使用之安全及效果尚未建立.
「老年人之投与」:
评估年龄大於60岁,每天服用20mg fluoxetine hydrochloride之老年患者,显示产生之相关不良反应事件,与年轻病人之临床使用经验无异,并无特殊不良反应事件产生.Fluoxetine使用於老年人尚未经系统性分析,不过已有好几百位老年人曾参与Fluoxetine的临床研究而没有发现与年龄相关的不良现象产生.但是这些数据并不足以排除长期使用时所造成年龄相关的差异,尤其是同时尚患有其他疾病或并用其他药物时更应谨慎服用.
「使用后之注意」:
本药服用后若发生过敏或不适现象(如:发疹,搔痒等),请立即停药并请教医师或药师.
「副作用」:
一般的观察-抑郁症服用Fluoxetine并没有以相等发生率於安慰剂治疗群的现象包括:神经失调(如焦虑,神经质,失眠,昏睡,疲倦,肌无力,手脚颤抖,流汗),胃肠道不适(包括厌食,恶心,腹泻),头晕或目眩.在控制下强迫症的临床研究中,给予病人Fluoxetine每天剂量固定为20,40,60mg,其不良事件的发生率至少5％,为使用安慰剂发生率的两倍或两倍以上.其症状包括:嗜眠,焦虑,颤抖,恶心,消化不良,肠胃不适,血管扩张,口乾,出汗,出疹,视觉模糊,呵欠,性欲减退和异常射精.
停药后的相关副作用-在国外的抑郁症临床实验,大约4000位病人中的15％由於副作用停药.造成停药最常见的现象包括:精神性(5.3％),主要是神经质,忧虑及失眠;消化道(30％),主要是恶心;神经系统(1.6％)主要是目眩;全身性(1.5％),主要是衰弱无力和头痛;皮肤(1.4％),主要是皮肤发疹及荨麻疹.在强迫症的研究当中,有12％的病人因为副作用而中止用药,其中较常见的有:焦虑(2％)和皮肤发疹(2％).
「保存上之注意」:
本药应置於小儿伸手不及处,以免误食,造成危险.
室温(15~30℃),避光储存.
请依外包装标示,於有效期限内使用完毕.
「包装」:
2~1000'S塑胶瓶,盒装.
98508
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卫署药制字第043523号FLC-001 Code No.:32076
本药所含主成分-Fluoxetine Hydrochloride为化学结构回异於三环,四环或目前临床所使用之抗抑郁剂,其主要作用为抑制中枢神经对血清紧素(serotonin)的再吸收.由临床研究结果显示,Fluoxetine对於抑郁症及强迫症等具有卓越的治疗成效,故为目前备受医学界属目之新型抗抑郁剂.
「成分」:每胶囊中含:
Fluoxetine(as Hydrochloride) 20mg
「作用」:
1.本药之作用机转,主要为抑制中枢神经对血清紧素(Hydrochloride)的再回收.临床研究结果显示,Fluoxetine可抑制血清紧素再回收到血小板,而由动物实验中也发现,Fluoxetine对血清紧素的抑制作用明显较Norepinephrine为强.
2.不同於三环抗抑郁剂,本药与毒碱(muscarinic),组织胺(histamincrgic),α1-交感神经激素(α1-adrenergic)接受器及脑部神经组织膜接受器之结合力远比三环抗抑郁剂为低.
3. Fluoxetine 40mg单剂量口服,最高血中浓度可在6-8小时内达到15-55ng/ml.虽然,食物可能会延迟本药的吸收,但并不影响整体的生体可用率.因此,本药可空腹投与或与食物并服.
4. Fluoxetine在肝脏中会被广泛代谢成Norfluoxetine及其他尚未经证实的代谢物.Norfluoxetine为经由去甲基化所形成的活性代谢物,能选择性地强力抑制血清紧素的再回收,且作用与Fluoxetine相当.
5. Fluoxetine之蛋白结合率为94.5％,其排泄过程缓慢(短期给药之半衰期为1-3天,长期给药为4-6天),故可确保体内药物浓度的维持而符合长期慢性病治疗之需求,但药物浓度并不会无限制地增加.
「适应症」:
抑郁症,暴食症,强迫症.
「用法,用量」:
抑郁症-
初始治疗-用来支持Fluoxetine药效的研究用药为早晨服用20~80公丝/天的剂量.研究报告Fluoxetine每天剂量20,40,60公丝和安慰剂作比较每天剂量为20公丝,在大多情况下,获得满意的抑郁效果.因此最初治疗时建议每天服用20公丝剂量.
若治疗超过数周病情仍未改善,可使用一天一次(早上)或每天服用二次(早上及中午)一天总剂量超过20公丝,但不得超过每天80公丝的极量.与其他抗抑郁剂相似,完全的抗抑郁剂效果可能在服药后四周或更久才会显现出来.
肾或肝脏功能失调的病人应减少给药次数和降低剂量.同样地,老年人或同时并服同其他药物的病人,亦应减少给药次数和降低剂量.
维持/连续/延长治疗-使用Fluoxetine需要多久时间,这问题并没有明确答案,一般精神药理学家同意急性抑郁病人需要几个月或更久的时间的治疗,可缓解病情的剂量是否与维持/恢复精神愉快的剂量相同亦尚未知.
暴食症-
以Fluoxetine hydrochloride治疗暴食症的临床试验中,病人每日固定服用20或60公丝的Fluoxetine hydrochloride或安慰剂.在接受60公丝Fluoxetine hydrochloride治疗的病人里,明显地降低了病人的暴食次数(无节制的饮食和自行催吐),此效果优於接受20公丝或安慰剂治疗的病人.因此,每日60公丝是暴食症的推荐剂量.
强迫症-
以Fluoxetine hydrochloride治疗强迫症的临床试验中,病人每日固定服用20,40或60公丝的Fluoxetine或安慰剂.曾有研究报告显示剂量与效能不具有关联性.因此,建议起始剂量为早上服用20公丝.往后的研究报告中,提及剂量与效能可能具有关联性.因此,如果在使用药物数周后观察病情仍未改善,也许可以增加剂量,要有明显治疗效果可能需在五周或更久才能显现出来.
每天总剂量高於20公丝可用一天一次(如,早上)或一天二次(如,早上和中午).建议使用总剂量在每天20~60公丝的范围,虽然在开放试验中,每天剂量高达80公丝仍具有很好的耐受性.Fluoxetine最大剂量应不超过每天80公丝之极量.
当使用Fluoxetine治疗抑郁症时,对於有肾或肝损害的病人,应降低剂量或使用频率.而如老年人有其他疾病或并用其他药物,应降低剂量或使用频率.
维持/持续治疗-
目前尚无有系统研究解答有关持续使用Fluoxetine的时限,而强迫症是一种慢性状所以对使用Fluoxetine有效的患者,仍可考虑持续使用.虽在控制下试验无使用Fluoxetine的达13周的有效性纪录,但在双盲试验中有使用期延长6个月仍未失去疗效.然而,剂量的调整应维持在最低有效剂量,及定期评估是否有需要继续治疗.
Fluoxetine hydrochloride不论是用在何种适应症,每日使用皆不可超过80公丝.
本药需由医师处方使用.
「禁忌症」:
曾对本药产生过敏反应之患者禁用本药.
本药不可与单胺氧化酶抑制剂(MAOI)合并使用,或者停用MAOI后应至少隔14天以上才能开始使用本药.此外,由於Fluoxetine及其主要代谢物的半衰期相当长,因此停用本药后至少应隔5周以后,才可开始使用MAOI.
「一般注意」:
1.焦虑及失眠-服用Fluoxetine治疗抑郁症的病人中约有10~15％的病人报告焦虑,神经质及失眠的现象产生.其中约有5％的病人因而终止服用Fluoxetine.在治疗强迫症的临床研究中,服用Fluoxetine的病人约有30％和使用安慰剂的病人有22％曾有失眠的报告;而有焦虑,神经质的报告者各约有14％,而因上述情况而停药的病人只占服用Fluoxetine hydrochloride病人的3％.
2.改变食欲及体重-服用Fluoxetine可会有体重减轻,尤其是对於已比标准为低的抑郁病人为然.在治疗抑郁症的临床研究显示大约有9％的病人因服用Fluoxetine产生厌食,此种发生率约为对照服用安慰剂的6倍.约有13％服用Fluoxetine的病人,此较4％服用安慰剂和3％服用三环抗抑郁剂的病人体重减轻的量超过5％.不过仅极少的病人,因为服用Fluoxetine体重减轻而停药.在暴食症的控制实验里面,并没有病人因为体重减轻而停药.在治疗强迫症的临床研究中,服用Fluoxetine的病人有17％和使用安慰剂病人有10％曾有厌食的报告,有一名病人因为体重减轻而中止使用Fluoxetine hydrochloride.
3.激动狂躁/轻躁狂-上市前抑郁症临床实验显示1％服用Fluoxetine的病人发生狂躁或轻躁狂.曾有报告指出情感性精神病人小部份的人会因服用其他以上市的抗抑郁剂产生激动狂躁或轻躁狂.而在临床控制下强迫症试验中,使用Fluoxetine治疗的病人1％出现激动躁狂/轻躁狂的症状.
4.癫痫发作-全世界6,000位上市前临床实验病人中的12位因服用Fluoxetine而产生惊厥,此种千分之二(0.2％)的发生率与其他已上市的抗抑郁剂相似.有癫痫发作病历的病人应谨慎使用Fluoxetine.在治疗强迫症的临床研究中,只有一名病人有过一次癫痫发作.
5.自杀-自杀意图的阴影始终会跟随抑郁病人直至病情有显著康复为止.初使用药时应该紧密监视高危险性病人.处方Fluoxetine应从最小剂量开始,并且周密照料病人以减低用药过量的危险性.
由於强迫正与抑郁症二者之间已知有某些共同特性.因此,当使用Fluoxetine於强迫症时,亦应警觉所有使用於抑郁症时的注意事项.
6. Fluoxetine及其代谢物的长期清除半生期-由於Fluoxetine(2~3天)及其主要代谢物(7~9天)的清除半生期长,改变剂量必须经过几周才会反应在药物血浆浓度,此会影响到调整至最终剂量及终止药物治疗的用法用量.
7.伴有其他疾病的病人使用-有关Fluoxetine hydrochloride使用於伴有其他疾病病人的临床经验仍是相当有限.Fluoxetine hydrochloride使用於伴有其他疾病或会影响代谢或血流动力性质的情况时应格外小心.
8. Fluoxetine hydrochloride使用心肌梗塞或不稳定心脏疾病的经验仍有限,上市前的临床试验设计都把这些病况排除在外.不过以双盲法研究312位接受Fluoxetine hydrochloride的病人都曾接受回溯性地追踪心电图的变化,结果都没有观察到心脏传导异常所导致的心脏阻塞.平均心跳速率约降3次/分.Fluoxetine 及主要代谢物Norfluoxetine在肝脏硬化病人的体内廓清率会降低,因而延长半生期,因此对於肝硬化的病人应减低剂量或减少服用频率.因为Fluoxetine在肝脏广泛的代谢,因此以原型流到尿液的量很稀少;不过必须累积长期使用Fluoxetine的病例资料到适当数目时才能更正确的评估.对这类肾功能失调的病人仍应谨慎使用.
9. Fluoxetine hydrochloride可能会改变糖尿病人的血糖控制.以Fluoxetine hydrochloride治疗时,曾发生低血糖症,而终止停药后又发生高血糖症.如同其他类型的药物,当糖尿病人与其他降血糖药物,胰岛素共同并用Fluoxetine hydrochloride时,在开始并用或停止服药时,应调整剂量.
10对认知及运动神经的干扰-任何对神经功能有活性的药物都可能干扰判断,思维,或运动神经的技巧.病人应小心操作危险机械,包括驾驶车辆直到确定药物治疗不会造成不良效果为止.
11.给病人的资料-当处方Fluoxetine 时建议医师与病人谘商:
因为 .Fluoxetine可能干扰判断,思维或运动神经的技巧,建议病人避免开车或操作机械至合理判断表现行为不受干扰为止.
建议病人若他们欲服用其他药物,成药或酒精时,知会医师.
建议病人若她们怀孕或有怀孕计划,告知医师.
建议病人若她们欲亲自餵育婴儿时,告知医师.
建议病人若产生皮肤发疹或荨麻疹时,告知医师.
检验室试验-不推荐特别作检验试验.
12.药物相互作用-如同所有药物,药物相互作用,藉由各种作用机转(如药物动力学,药物相互之间的抑制或加成等),均有可能.经由P450 II D6代谢的药物-大约有7％左右的人因为遗传问题导致Cytochrome P450的同质酶P450 II D6的活性降低.这些人对某些药物如:debrisoquin,dextromethorphan和三环抗抑郁剂的代谢能力较差,尚有很多药物也是经由此同质酶所代谢,如大多数抗抑郁剂包括.Fluoxetine,和其它只抑制血清紧素吸收的抗抑郁剂.因此,对於代谢能力较差的人,药物的吸收,分布,代谢等性质皆会受到干扰,不过,就.Fluoxetine和它的代谢物而言,四种队掌异构物在血中浓度的总和不管是在代谢能力异常的人身上或是在正常人身上并无不同.和其它经由P450 II D6代谢的药物一样,Fluoxetine也会因此降低此同质酶的活性.一个具正常代谢能力的人可能因而暂时成为代谢能力较差的人.因此,假如病人正在服用Fluoxetine或是近五星期内曾使用过Fluoxetine的人须要使用某些亦是经由P450 II D6代谢且其治疗指数(Therapeutic index)较窄的药物时,须使用此药之最低建议剂量,这就像是使用於那些代谢能力较差者的正常剂量一般.相对的,如果病人已经使用那些经由P450 II D6代谢的药物,现在又必须再使用Fluoxetine时,先前所使用的药亦可能必须减少使用剂量.上述提及治疗指数较窄的药物(如flecainide,encainide,vinblastine,carbamazepine,和三环抗抑郁剂)使用时必须特别注意.
色胺酸(Tryptophan)-5位病人同时服用Fluoxetine及色胺酸经历有不良反应,包括精神亢进,不安宁及胃肠不适.
单胺氧化酶抑制剂(MAO inhibitors)-参阅禁忌症.
其他抗抑郁剂-当Fluoxetine与其他抗抑郁剂合并使用时,其他抗抑郁剂的稳定血中浓度会超过2倍以上.
锂-有关锂与Fluoxetine并用同时有增加和降低锂血中浓度的报告.亦有锂中毒报告.当锂与Fluoxetine并用时应小心监视锂的血中浓度.
Diazepam廓清率-同时并用Diazepam可能会延长Diazepam的半生期.
Phenytoin-并用Fluoxetine治疗时,会使原使用一定剂量的Phenytoin病人Phenytoin的血中浓度提高,而Phenytoin的临床毒性也会伴随出现.
同时并用高蛋白结合药物的潜在效果-由於Fluoxetine会与血浆蛋白紧密结合,因此若Fluoxetine与其他高蛋白结合的药物并用(如Coumadin,Digitoxin)可能会改变药物的血浆浓度因而造成不良反应.相反地,并用其他与蛋白质结合更紧密之药物,亦会取代原与蛋白质结合之Fluoxetine,而造成不良反应.
中枢神经活性药物(CNS Active drugs)- Fluoxetine与其他中枢神经活性并用的潜在危险性尚未经系统性评估.因此若因病情需要必须并用时应谨慎为之.
13.电器抽搐治疗(Electroconvulsive Therapy ECT)-没有临床研究显示Fluoxetine与ECT并用是否有益.有一报告指出Fluoxetine会使一位病人的抽搐时间延长.
14.赘生性,突发性及生育伤害-没有证据显示Fluoxetine会造成赘生性,突发性及对生育的伤害.以相当於人体最高剂量(80mg)的7.5和9倍的Fluoxetine量分别给予家鼠和小白鼠两年,并没有造成赘生性的证据.以下述的研究方法亦没有发现Fluoxetine及Norfluoxetine会有遗传基因的毒害作用:细菌突变性检验,鼠肝细胞DNA修复分析检验,老鼠淋巴瘤生物检验,中国田鼠活体内骨髓细胞染色体丝交换分析.二种实验分别以人体最大剂量(80mg)的5倍和9倍给予老鼠服用,显示本药并没有生殖力不良的副作用.新生鼠的存活率有轻微降低,但此可能与母体食物消耗及体重受到抑制有关.
15.低血钠值-曾有数个低血钠值(血钠值低於110mmol/L)的报告,当停用Fluoxetine后,血钠值会回复正常.虽然这数个病例的可能病因相当复杂,但可能与不适当的抗利尿激素分泌症状有关(SIADH).此现象主要发生於老年人及以服用利尿剂,体内流体排空的病人.在安慰剂控制实验,双盲试验中.服用Fluoxetine 313位中有10位,服用安慰剂320位中有6位病人,曾显示有低於参考范围之血钠浓度,在统计学上并无明显不同.最低观察值为129 mmol/L.此项减少在临床上并无意义.
16.血小板功能-服用Fluoxetine患者,罕有血小板功能改变或不正常的实验室研究果的报告.曾有数例不正常出血报告,是否为Fluoxetine所致,尚未清楚.
17.动物毒性-慢慢给予小白鼠,老鼠和狗服用Fluoxetine,在某些组织中,磷脂类会增加.此作用为可逆的,停药后即消失.许多阳离子两性药物,包括Fenfluramine,Imipramine和Ranitidine,在动物实验时也曾发生磷脂类的蓄积作用,此作用在人体内的意义还未知.
「孕妇,授乳妇之投与」:
以Fluoxetine人类最大剂量(80mg)的9倍和11倍分别给鼠和兔做生殖方面的研究,发现对动物胎儿并没有影响.然而对孕妇目前尚未做适当控制完善的试验.由於动物生殖试验并不一定可用来预占人体的反应,故除非确实有需要否则勿使用.
Fluoxetine对人类分娩的作用不清楚.
由於Fluoxetine会分泌到母奶中,因此不建议授乳妇使用Fluoxetine.曾有一个母奶样品,Fluoxetine和Norfluoxetine的浓度高达70.4ng/mL,药物在母亲的血中浓度达295ng/mL.没有造成婴儿不良反应的报告.一案例,服用Fluoxetine的母亲哺餵婴儿,婴儿产生啼哭,失眠,呕吐和水便等症状.而此婴儿在哺餵后的第二天,血液中Fluoxetine的药物浓度是240ng/mL,Norfluoxetine是208 ng/mL.
「新生儿,乳儿之投与」:
小孩使用之安全及效果尚未建立.
「老年人之投与」:
评估年龄大於60岁,每天服用20mg fluoxetine hydrochloride之老年患者,显示产生之相关不良反应事件,与年轻病人之临床使用经验无异,并无特殊不良反应事件产生.Fluoxetine使用於老年人尚未经系统性分析,不过已有好几百位老年人曾参与Fluoxetine的临床研究而没有发现与年龄相关的不良现象产生.但是这些数据并不足以排除长期使用时所造成年龄相关的差异,尤其是同时尚患有其他疾病或并用其他药物时更应谨慎服用.
「使用后之注意」:
本药服用后若发生过敏或不适现象(如:发疹,搔痒等),请立即停药并请教医师或药师.
「副作用」:
一般的观察-抑郁症服用Fluoxetine并没有以相等发生率於安慰剂治疗群的现象包括:神经失调(如焦虑,神经质,失眠,昏睡,疲倦,肌无力,手脚颤抖,流汗),胃肠道不适(包括厌食,恶心,腹泻),头晕或目眩.在控制下强迫症的临床研究中,给予病人Fluoxetine每天剂量固定为20,40,60mg,其不良事件的发生率至少5％,为使用安慰剂发生率的两倍或两倍以上.其症状包括:嗜眠,焦虑,颤抖,恶心,消化不良,肠胃不适,血管扩张,口乾,出汗,出疹,视觉模糊,呵欠,性欲减退和异常射精.
停药后的相关副作用-在国外的抑郁症临床实验,大约4000位病人中的15％由於副作用停药.造成停药最常见的现象包括:精神性(5.3％),主要是神经质,忧虑及失眠;消化道(30％),主要是恶心;神经系统(1.6％)主要是目眩;全身性(1.5％),主要是衰弱无力和头痛;皮肤(1.4％),主要是皮肤发疹及荨麻疹.在强迫症的研究当中,有12％的病人因为副作用而中止用药,其中较常见的有:焦虑(2％)和皮肤发疹(2％).
「保存上之注意」:
本药应置於小儿伸手不及处,以免误食,造成危险.
室温(15~30℃),避光储存.
请依外包装标示,於有效期限内使用完毕.
「包装」:
2~1000'S塑胶瓶,盒装.
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